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Carabersat (SB 204269)是一种新型有效的抗惊厥和抗癫痫试剂。
Carabersat (SB 204269)是一种新型有效的抗惊厥和抗癫痫试剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 593 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 |
产品描述 | Carabersat(SB 204269) is a novel and effective anticonvulsant and antiepileptic agent. |
靶点活性 | Forebrain membranes:7.3 (pKi,rat), Forebrain membranes:40 nM (Kd,rat), Forebrain membranes:53 nM (Kd,mouse) |
体外活性 | [3H]Carabersat ([3H]SB 204269) 在大鼠前脑膜上以中等亲和力结合(Kd 40 nM)且具有7.3的pKi值[1]。在小鼠前脑膜中,Carabersat能够结合,此结合过程是可饱和的和立体特异性的,Kd值为53 nM。标记的[3H]Carabersat产生的Kd为32 nM[2]。Carabersat(SB-204269, 1-100 μM)对培养的海马神经元中的Na+电流无影响,同样不影响通过提高外部K+引起的动作电位放电[4]。结构上与苯并吡喃类的ATP敏感钾通道(KATP)开放剂cromakalim相关,但Carabersat(SB-204269)具有相反的立体化学特性,其作用机制被认为不涉及KATP[3]。 |
体内活性 | 在小鼠中显著提高抗惊厥活性的观察中,Carabersat 表现出显著效果[1]。 |
别名 | 卡拉博沙, SB 204269 |
分子量 | 357.38 |
分子式 | C20H20FNO4 |
CAS No. | 184653-84-7 |
Smiles | N(C(=O)C1=CC=C(F)C=C1)[C@H]2C=3C(OC(C)(C)[C@@H]2O)=CC=C(C(C)=O)C3 |
密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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