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Fosnetupitant chloride monohydrochloride(Pronetupitant chloride monohydrochloride)为NK1受体拮抗剂,对人NK1受体和NK3受体的pKi分别为9.5和6.1。它是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前体。
Fosnetupitant chloride monohydrochloride(Pronetupitant chloride monohydrochloride)为NK1受体拮抗剂,对人NK1受体和NK3受体的pKi分别为9.5和6.1。它是奈妥匹坦的亚甲基磷酸酯前体。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 8-10周 | |
50 mg | 询价 | 8-10周 |
产品描述 | Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pro-netupitant chloride monohydrochloride) is a selective NK1 antagonist exhibiting high affinity for the human NK1 receptor with a pK i value of 9.5, and a lower affinity for the NK3 receptor with a pK i of 6.1. It serves as a methylene phosphate prodrug of Netupitant [1]. |
靶点活性 | NK1 (human):9.5 (pKi), NK3 (human):6.1 (pKi) |
体外活性 | Fosnetupitant chloride monohydrochloride 对 5-HT6 受体(pKi 约 5.2)和 L 型 Ca2+ 通道(pKi > 约 5.7)具有微摩尔级别的亲和力,且未与研究中的其他所有蛋白质发生结合[1]。 |
体内活性 | Fosnetupitant氯化单氢化物(i.v.)能够在数分钟内迅速转化成Netupitant [1]。 |
别名 | Pronetupitant chloride monohydrochloride |
分子量 | 761.52 |
分子式 | C31H37Cl2F6N4O5P |
CAS No. | 1643757-72-5 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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