G1 phase

Dipyrithione 似乎具有新的细胞毒性和强大的广谱抗肿瘤活性。

Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂，是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1 Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和 或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。

ZDLD20 是一种具有口服活性和选择性的CDK4抑制剂，是一种 β-咔啉类化合物，具有抗 HCT116 和抗癌活性，抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。

Thalicarpine is a natural aporphine benzylisoquinoline vinca alkaloid with antineoplastic activity. Thalicarpine binds to and inhibits p-glycoprotein, the multidrug resistance efflux pump. Thalicarpine also induces single-strand breaks in DNA and arrests cancer cells at the G2 M and G1 phase of the cell cycle. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent.

TJ08 是一种具有抗癌的1,2,5-三取代苯并咪唑衍生物，能够有效诱导G1 S期阻滞，同时促进多种癌细胞的凋亡作用。

Perillyl alcohol (Isocarveol) 是一种单萜，可在不影响正常细胞的情况下诱导肿瘤细胞凋亡。

trans-Nerolidol 是从撒哈拉瓦莲属植物的地上部分分离出来的倍半萜醇，具有抗真菌活性。trans-Nerolidol 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞在 G1 期

Thymidine (DThyd) 是一种细胞同步剂，是脱氧核糖核酸的特殊前体。Thymidine 抑制 DNA 合成，可以引起 G1 S 期的细胞周期阻滞。

Indisulam (E 7070) 是碳酸酐酶抑制剂。它是细胞周期 G1期的靶向化合物，能够抑制 CDK2及周期蛋白 E 的激活，阻止 G1 S 的转化。它可以募集 DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接，具有抗癌作用。

Mirin是一种Mre11-Rad50-Nbs1（MRN）复合物抑制剂，能够抑制MRN依赖的ATM激活而不影响ATM蛋白激酶活性。它还抑制Mre11相关的外切酶活性，从而破坏DNA双链断裂修复能力。Mirin能够诱导细胞周期阻滞在G1期.

GGTI298 Trifluoroacetate (GGTI 298 TFA salt) 是一种GGTase I 抑制剂，能够抑制Rap1A 且IC50值为3μM，对Ha-Ras 的作用很小IC50值 > 20 μM。

Ailanthone (AIL) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导 G0 G1 期细胞周期阻滞。Ailanthone 同时也是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)

Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物，激活线粒体caspase 系统，抑制XIAP，使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1 S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II，从而阻止DNA 复制。

Sterigmatocystine is an inhibitor of G1 Phase and DNA synthesis and is used to inhibit p21 activity. Sterigmatocystine is a precursor of aflatoxins and a mycotoxin produced by common mold strains from Aspergillus versicolor.

Meisoindigo (Natura-α) 是 Indirubin 的衍生物，可以造成急性髓细胞性白血病细胞周期在 G0 G1 期停滞，并诱导凋亡，具有高抗肿瘤活性。

Sampangine，一种生物碱，具有通过诱导 G0 G1 期的细胞周期阻滞来引发细胞凋亡的作用，并能抑制血红素的生物合成。

JND4135, 一种II型TRK抑制剂，对TRKA, TRKB, TRKC的IC50值分别为2.79, 3.19 和3.01 nM。该化合物能有效克服BaF3稳定模型中的TRKxDFG以及其他突变体的抗性，抑制TRKs WT与xDFG突变和其下游信号分子的磷酸化。此外，JND4135能诱导BaF3–CD74-TRKA-G667C细胞G0 G1期阻滞及细胞凋亡 (apoptosis)，并在BaF3-CD74-TRKA-G667C小鼠异种移植模型中展示了抑制肿瘤生长的活性。

BHA536 作为一种口服有效的PKCα β与NF-kB信号通路抑制剂，它能够抑制携带 CD79 变异的 ABC DLBCL 细胞的增殖，通过在 G1 期阻滞细胞周期，以及诱导 TMD8 细胞的凋亡 (apoptosis) 来发挥作用。此外，BHA536 在小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

c-Met HDAC-IN-4 是一款针对c-Met和HDAC的双重抑制剂，其对c-Met的IC50为28.92 nM。该化合物能够诱导MDA-MB-231乳腺癌细胞进入G0 G1期的细胞周期阻滞及触发细胞凋亡 (apoptosis)，有效抑制该乳腺癌细胞系的生长和侵袭能力。

KRC-00715 是一种口服有效的c-Met抑制剂，具备高度的选择性，其IC50值为9.0 nM。该化合物在具有c-Met高表达的胃癌细胞系中特异性地抑制细胞生长，作用机制为诱导G1 S期阻滞，进而降低Akt、Erk及c-Met的活性。在胃癌细胞系Hs746T中，KRC-00715展现出较强的细胞毒性，其IC50为39 nM，并专一性地抑制c-Met高表达的细胞系的增殖。此外，KRC-00715能有效减小在Hs746T异种移植小鼠模型中的肿瘤体积。

Apoptosisinducer 28 (Compound X1) 作为一种凋亡诱导剂 (apoptosis)，展现了显著的体外抗癌效果。该化合物能够阻断细胞周期于 G1 期的同时，促成细胞的死亡过程，并通过破坏线粒体膜电位来有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

FAK inhibitor7 是一种高效的FAK抑制剂，其IC50值为3.58 nM。它能够通过抑制FAK及其下游的信号传导途径，如Src和AKT，影响卵巢癌细胞的生长周期，使其停留在G0 G1期并触发细胞毒性自噬(autophagy)。此外，FAK inhibitor7 在卵巢癌小鼠模型中展示了抑制肿瘤转移及生长的潜力。