DRB18 is a highly effective pan-class inhibitor of glucose transporter proteins (GLUT). It significantly modulates energy-related metabolism in A549 cells by inducing alterations in the abundance of metabolites associated with glucose-related pathways. DRB18 exerts its effects by promoting G1/S phase arrest, increasing oxidative stress, and prompting necrotic cell death, ultimately displaying notable anti-tumor activity [1].

DRB18 (0-10 μM; 30分钟)在剂量依赖的方式下减少了表达GLUT1-4的HEK293细胞系的葡萄糖摄取，其中IC 50值约为900 nM至约9 μM [1]。DRB18（5及10 μM；72小时）导致A549细胞在G1/S阶段过渡时发生细胞周期阻滞 [1]。同样，在72小时内，DRB18（5及10 μM）增加了A549细胞中的ROS水平 [1]，并且以剂量依赖的方式降低了A549细胞中糖基化的GLUT1及GLUT2-4的表达 [1]。葡萄糖摄取减少、细胞周期阻滞及ROS水平提升及糖基化GLUT1与GLUT2-4表达降低的实验结果均通过在特定条件下（浓度范围0-10 μM和孵育时间分别为30分钟及72小时）对GLUT1-4表达的HEK293细胞系和A549细胞系进行的细胞增殖分析、细胞周期分析和Western Blot分析得出。

DRB18（10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，共5周）显著降低肿瘤体积44%及肿瘤重量43% [1]。动物模型：雄性NU/J裸鼠（3-4周龄；注射肿瘤细胞）[1]。剂量：10 mg/kg。给药方式：腹腔注射；每周三次，共5周。结果：肿瘤体积减小了44%，重量减少了43%，同时DRB18还降低了GLUT1-4（图5f）的表达，并减少了异种移植肿瘤内的增殖能力。