α-Lapachone has antineoplastic activity, it shows an approximately trypanocidal activity against Trypanosoma cruzi.

β-lapachone的光物理及光化学反应通过飞秒瞬态吸收、纳秒瞬态吸收与纳秒时间分辨共振喇曼光谱技术以及密度泛函理论计算进行研究。在乙腈中，β-lapachone高效地进行了系统间窜越（intersystem crossing），形成了β-lapachone的三重态。然而，在富含水的溶液中，β-lapachone的单重态主要通过光诱导的羰基在β位（O9）的质子化而被猝灭。质子化之后，快速反应步骤系列最终生成了三重态α±-lapachone中间体。这个α±-lapachone的三重态随后进行系统间窜越，产生了作为最终产物的α±-lapachone的基态单重态。为了阐明水和吡喃环在β-lapachone向α±-lapachone的光转化过程中的重要作用，对乙腈和水溶液中的1,2-萘醌进行了考察。在向水溶液中加入强酸的情况下，β-lapachone也能被转换到α±-lapachone的基态。