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Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 263 | 现货 | |
25 mg | ¥ 428 | 现货 | |
50 mg | ¥ 597 | 现货 | |
100 mg | ¥ 828 | 现货 | |
500 mg | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | Exatecan (DX-8951f) is a DNA topoisomerase I (TOP1) inhibitor with an IC50 value of 2.2 μM (0.975 μg/mL).Exatecan has antitumor activity and may be used in cancer research. |
靶点活性 | Topo I:2.2 μM |
体外活性 | Exatecan 对PC-6及PC-6/SN2-5细胞表现出显著的细胞毒性活性,其平均GI50分别为0.186 ng/mL和0.395 ng/mL。[2] Exatecan (浓度为34 nM)能够稳定PC-6和PC-6/SN2-5细胞中的DNA-TopoI复合体。[2] 作为一个有效的拓扑异构酶I抑制剂,Exatecan 具有0.975 μg/mL的IC50值。[2] 该化合物还能显著抑制多种癌症细胞系的增殖,其平均GI50分别为2.02 ng/mL(乳腺癌细胞)、2.92 ng/mL(结肠癌细胞)、1.53 ng/mL(胃癌细胞)以及0.877 ng/mL(肺癌细胞)。[2] |
体内活性 | Exatecan (DX-8951f) (3.325-50 mg/kg; i.v.) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中展现出抗肿瘤活性,且未引起毒性死亡。[3] Exatecan (15, 25 mg/kg; i.v.) 在MIA-PaCa-2早期模型及BxPC-3早期模型中显著抑制了MIA-PaCa和BxPC-3原发性肿瘤的生长。在BxPC-3晚期癌症模型中,Exatecan还显著抑制了BxPC-3淋巴转移,并完全清除了肺转移。[3] |
别名 | 依喜替康, DX-8951f, DX-8951 |
分子量 | 435.45 |
分子式 | C24H22FN3O4 |
CAS No. | 171335-80-1 |
Smiles | N[C@@H]1C2=C3C(C=4N(C3)C(=O)C5=C(C4)[C@](CC)(O)C(=O)OC5)=NC=6C2=C(CC1)C(C)=C(F)C6 |
密度 | 1.53 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8 mg/mL (18.37 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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