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Exatecan

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产品编号 T11249Cas号 171335-80-1
别名 依喜替康, DX-8951f

Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

Exatecan
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纯度: 99.84%
产品编号 T11249 别名 依喜替康, DX-8951fCas号 171335-80-1

Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

规格价格库存数量
10 mg¥ 263现货
25 mg¥ 428现货
50 mg¥ 597现货
100 mg¥ 828现货
500 mg¥ 1,980现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Exatecan (DX-8951f) is a DNA topoisomerase I (TOP1) inhibitor with an IC50 value of 2.2 μM (0.975 μg/mL).Exatecan has antitumor activity and may be used in cancer research.
靶点活性
Topo I:2.2 μM
体外活性
Exatecan 对PC-6及PC-6/SN2-5细胞表现出显著的细胞毒性活性，其平均GI50分别为0.186 ng/mL和0.395 ng/mL。[2] Exatecan （浓度为34 nM）能够稳定PC-6和PC-6/SN2-5细胞中的DNA-TopoI复合体。[2] 作为一个有效的拓扑异构酶I抑制剂，Exatecan 具有0.975 μg/mL的IC50值。[2] 该化合物还能显著抑制多种癌症细胞系的增殖，其平均GI50分别为2.02 ng/mL（乳腺癌细胞）、2.92 ng/mL（结肠癌细胞）、1.53 ng/mL（胃癌细胞）以及0.877 ng/mL（肺癌细胞）。[2]
体内活性
Exatecan (DX-8951f) (3.325-50 mg/kg; i.v.) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中展现出抗肿瘤活性，且未引起毒性死亡。[3] Exatecan (15, 25 mg/kg; i.v.) 在MIA-PaCa-2早期模型及BxPC-3早期模型中显著抑制了MIA-PaCa和BxPC-3原发性肿瘤的生长。在BxPC-3晚期癌症模型中，Exatecan还显著抑制了BxPC-3淋巴转移，并完全清除了肺转移。[3]
别名依喜替康, DX-8951f
化学信息
分子量435.45
分子式C24H22FN3O4
CAS No.171335-80-1
SmilesN[C@@H]1C2=C3C(C=4N(C3)C(=O)C5=C(C4)[C@](CC)(O)C(=O)OC5)=NC=6C2=C(CC1)C(C)=C(F)C6
密度1.53 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 8 mg/mL (18.37 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2965 mL11.4824 mL22.9647 mL114.8237 mL
5 mM0.4593 mL2.2965 mL4.5929 mL22.9647 mL
10 mM0.2296 mL1.1482 mL2.2965 mL11.4824 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ExatecanDX8951DX 8951ADCCytotoxinADC Cytotoxin

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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