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Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50值为 0.31 μM,用作HER2靶向ADC 的偶联药物。
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Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50值为 0.31 μM,用作HER2靶向ADC 的偶联药物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 498 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,620 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,260 | 现货 |
产品描述 | Dxd (OQM5SD32BQ) is a potent inhibitor of DNA topoisomerase I with an IC50 of 0.31 μM. It is used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC. |
靶点活性 | Topo I:0.31 μM |
体外活性 | Dxd 显著抑制 HER2 阳性的 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 细胞株,其半抑制浓度(IC50)分别为 26.8、25.4 及 6.7 ng/mL。然而,对 MDA-MB-468 细胞系未观察到此类抑制作用 (IC50, >10,000 ng/mL)[1]。 |
体内活性 | Dxd对人类癌细胞系KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3和MDA-MB-468表现出细胞毒性,IC50值在1.43纳摩尔至4.07纳摩尔之间。在HER2低表达的ST565和ST313模型中,HER2的免疫组化(IHC)是1+/FISH阴性表达[1]。 |
别名 | UNII-OQM5SD32BQ, OQM5SD32BQ, Exatecan derivative for ADC |
分子量 | 493.48 |
分子式 | C26H24FN3O6 |
CAS No. | 1599440-33-1 |
Smiles | CC[C@@]1(O)C(=O)OCc2c1cc1-c3nc4cc(F)c(C)c5CC[C@H](NC(=O)CO)c(c3Cn1c2=O)c45 |
密度 | 1.57 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: insoluble DMSO: 50 mg/mL (101.32 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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