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Proscillaridin A 是从Drimia robusta 中提取的一种天然产物。是强力的拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂,IC50值分别为 30 nM 和 100 nM。
Proscillaridin A 是从Drimia robusta 中提取的一种天然产物。是强力的拓扑异构酶 I 和 II 的抑制剂,IC50值分别为 30 nM 和 100 nM。
产品描述 | Proscillaridin A is a natural product.It is a potent poison of topoisomerase I/II activity with IC50 values of 30 nM and 100 nM, respectively. |
靶点活性 | Topo I:30 nM , Topo II:100 nM |
体外活性 | Proscillaridin A 对乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制作用方面,化合物的效力依次为proscillaridin A > digoxin > ouabain。在纳摩尔浓度下(100 nM),digoxin和ouabain均能抑制拓扑异构酶II的催化活性,但在高达100微摩尔浓度下,两者均不抑制拓扑异构酶I的催化活性。另一方面,proscillaridin A在纳摩尔化合物浓度下(分别为30 nM, 100 nM)对拓扑异构酶I和II的活性均展现出强大的毒性,这表明该化合物可能通过同时针对这两种酶产生其细胞毒性作用。这些研究表明,DNA-拓扑异构酶II复合物的稳定性与digoxin、ouabain和proscillaridin A的细胞毒性机制紧密相关。通过测量心脏糖苷排除小牛胸腺DNA中的溴化乙啶来评估这些化合物的潜在DNA结合特性。 |
别名 | 原海葱甙A |
分子量 | 530.65 |
分子式 | C30H42O8 |
CAS No. | 466-06-8 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (188.45 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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