DTS-108 is a prodrug of SN38 (a topoisomerase I inhibitor). It is a conjugate formed by linking SN38 to a human oligopeptide through an esterase-sensitive crosslinker. DTS-108 exhibits anticancer activity against colorectal cancer, lung cancer, and breast cancer.

DTS-108 (48 h) 对于结肠癌 (HCT 116、HT-29 和 LS 174T)、肺癌 (NCI-H460) 及乳腺癌 (MDA-MB-231) 细胞株表现出细胞毒性，其 IC 50 值分别为 24、94、2、40 和 834 nM。DTS-108 (2.55 μM, 0-48 h) 在人和狗血浆中的半衰期分别为 400 和 290 分钟，明显优于小鼠血浆中的半衰期(小于 3 分钟)。

在接受 DTS-108 5 或 10 mg/kg 剂量的犬中，未观察到显著的毒性反应，仅表现为白细胞计数的中等下降，这种下降并不依赖于剂量变化。DTS-108 (32-95 mg/kg, 静脉注射, 在第 3、7 和 11 天) 在人类肿瘤异种移植模型 (HCT116) 中展示出剂量依赖性的抗肿瘤作用，其中最低 T/C 比为 10%（在 95 mg/kg 剂量下）。DTS-108 (静脉注射) 在80 mg/kg剂量下对裸鼠的结直肠癌、肺癌和乳腺癌细胞植入模型表现出抗肿瘤活性（在第 3、5、7、10、12、14、17、19 和 21 天），并在 63 mg/kg 剂量下对植入结直肠癌细胞的大鼠也具有此活性（在第 14、18、21、25 和 29 天）。此外，在携带人类 HT-29 细胞的结肠癌小鼠中，DTS-108 (40 mg/kg, 静脉注射) 同样展现出抗肿瘤效果，并且与 5-FU (40 mg/kg) 或贝伐珠单抗 (2 mg/kg) 联合使用时效果增强。