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TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) 是可用于癌症研究的一种 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。
TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) 是可用于癌症研究的一种 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 398 | 现货 | |
5 mg | ¥ 898 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,170 | 现货 |
产品描述 | TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) is a novel anticancer agent targeting both topoisomerase (Topo) I and Topo II. |
体外活性 | TAS-103的体外抗肿瘤效果与其他已知的Topo I和Topo II抑制剂进行了比较。TAS-103较之RNA和蛋白合成,更强烈地抑制了DNA合成,并诱导细胞群体在S-G2/M期增加。TAS-103对S期细胞的细胞毒性最强,但其细胞周期相特异性不明确,且取决于化合物浓度和暴露时间。TAS-103 (IC50: 0.0030-0.23 microM) 对多种肿瘤细胞系的细胞毒性远强于VP-16。TAS-103的细胞毒性似乎更多地与蛋白-DNA复合物的量相关,而非TAS-103在细胞中的积累。经P-糖蛋白(P-gp)介导的MDR、CDDP耐药和5-FU耐药细胞系对TAS-103未表现出交叉耐药性。尽管携带Topo I基因突变的PC-7/CPT细胞对TAS-103表现出交叉耐药性,P388/CPT、HT-29/CPT和St-4/CPT细胞展示Topo I表达降低,其敏感性未变。Topo II表达降低的KB/VM4和HT-29/Etp细胞对TAS-103略有交叉耐药性。这些结果表明,TAS-103在细胞水平上可能作为Topo I和Topo II的抑制剂。 |
别名 | TAS-103 (dihydrochloride), BMS-247615 dihydrochloride, 6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐 |
分子量 | 406.31 |
分子式 | C20H21Cl2N3O2 |
CAS No. | 174634-09-4 |
Smiles | Cl.Cl.CN(C)CCNc1nc2cc(O)ccc2c2-c3ccccc3C(=O)c12 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 50 mg/mL (123.06 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
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