TAS-103 dihydrochloride

产品编号 T7309Cas号 174634-09-4

别名 6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐|||TAS-103 (dihydrochloride)|||BMS-247615 dihydrochloride

TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) 是可用于癌症研究的一种 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。

产品编号 T7309别名 6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐, TAS-103 (dihydrochloride), BMS-247615 dihydrochlorideCas号 174634-09-4

TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) 是可用于癌症研究的一种 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。

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生物活性

产品描述	TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) is a novel anticancer agent targeting both topoisomerase (Topo) I and Topo II.
体外活性	TAS-103的体外抗肿瘤效果与其他已知的Topo I和Topo II抑制剂进行了比较。TAS-103较之RNA和蛋白合成，更强烈地抑制了DNA合成，并诱导细胞群体在S-G2/M期增加。TAS-103对S期细胞的细胞毒性最强，但其细胞周期相特异性不明确，且取决于化合物浓度和暴露时间。TAS-103 (IC50: 0.0030-0.23 microM) 对多种肿瘤细胞系的细胞毒性远强于VP-16。TAS-103的细胞毒性似乎更多地与蛋白-DNA复合物的量相关，而非TAS-103在细胞中的积累。经P-糖蛋白（P-gp）介导的MDR、CDDP耐药和5-FU耐药细胞系对TAS-103未表现出交叉耐药性。尽管携带Topo I基因突变的PC-7/CPT细胞对TAS-103表现出交叉耐药性，P388/CPT、HT-29/CPT和St-4/CPT细胞展示Topo I表达降低，其敏感性未变。Topo II表达降低的KB/VM4和HT-29/Etp细胞对TAS-103略有交叉耐药性。这些结果表明，TAS-103在细胞水平上可能作为Topo I和Topo II的抑制剂。
别名	6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐, TAS-103 (dihydrochloride), BMS-247615 dihydrochloride

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 50 mg/mL (123.06 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O