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Teneligliptin

Rating icon 很棒
产品编号 T37522Cas号 760937-92-6
别名 特利列汀, MP-513, MP513

Teneligliptin (MP-513) 是一种用于治疗 2 型糖尿病的新型二肽基肽酶 4 (DPP IV) 抑制剂,具有降糖活性,可用于研究肥胖和糖尿病。

Teneligliptin

Teneligliptin

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产品编号 T37522 别名 特利列汀, MP-513, MP513Cas号 760937-92-6

Teneligliptin (MP-513) 是一种用于治疗 2 型糖尿病的新型二肽基肽酶 4 (DPP IV) 抑制剂,具有降糖活性,可用于研究肥胖和糖尿病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 133现货
5 mg¥ 283现货
10 mg¥ 413现货
25 mg¥ 712现货
50 mg¥ 1,070现货
100 mg¥ 1,590现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 455现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Teneligliptin (MP-513) is a novel dipeptidyl peptidase 4 (DPP IV) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus with hypoglycemic activity for the study of obesity and diabetes.
靶点活性
DPP4 (human plasma):1.75 nM, DPP4 (human recombinant):6.06 nmol/min (Vmax), DPP4 (human recombinant):24 μM (Km), DPP4 (human recombinant):0.889 nM, DPP4 (human recombinant):0.406 nM (Ki), GLP-1(7-36) amide:2.92 nM, DPP4 (rat plasma):1.35 nM
体外活性
Teneligliptin 以浓度依赖的方式抑制DPP-4 酶。 Teneligliptin 对 人重组DPP-4、人类血浆和大鼠血浆的 IC50 值分别为 0.889 nM、1.75 nM 和 1.35 nM。使用 Gly-Pro-MCA 作为底物,rhDPP-4 作为酶源,进行了 Teneligliptin 的酶抑制动力学研究,Ki、Km 和 Vmax 值分别为 0.406 nM、24 μM 和 6.06 nmol/min。Teneligliptin 抑制 GLP-1(7-36)amide 的降解具有 IC50 值为 2.92 nM。[1]
体内活性
在 Wistar 大鼠中,口服 Teneligliptin 可有效抑制血浆 DPP-4,其 ED50 值为 0.41 mg/kg,且这种抑制效果在给药后 24 小时内仍然持续。
在 Zucker 胖鼠的口服脂肪负荷实验中,1 mg/kg 剂量的 Teneligliptin 能够显著降低甘油三酯和游离脂肪酸的波动。连续两周口服 Teneligliptin 的 Zucker 胖鼠在口服糖负荷测试中表现出血糖波动的减少,同时在非禁食状态下,血浆甘油三酯和游离脂肪酸水平也有所降低。[1]
此外,Teneligliptin 还改善了非酒精性脂肪性肝病模型小鼠的肝脏组织病理特征,并降低了肝内甘油三酯水平,这与 AMPK 激活引起的肝脏脂质合成相关基因下调有关。[2]
激酶实验
DPP-4 inhibition assay is carried out using either 5 ng purified recombinant human DPP-4 (rhDPP-4), human plasma (20-fold diluted with assay buffer; phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.003% Brij-35 solution), or rat plasma (10-fold diluted with assay buffer) Gly-Pro-MCA as a chromogenic substrate as described previously with slight modifications. DPP-4 inhibitors (Teneligliptin, Sitagliptin, and Vildagliptin) are diluted with assay buffer at several concentrations. Twenty microliters of inhibitor solution, 20 μL of the enzyme source, and 20 μL of Gly-Pro-MCA (final concentration, 25 μM) are mixed with 140 μL or 160 μL of assay buffer to initiate the enzyme reaction. After 20 min (rhDPP-4) or 1 h (plasma) at 37°C, the fluorescence intensity of 7-amino-4-methyl-coumarin (AMC) generated from Gly-Pro-MCA is measured using an automated microplate reader at 360 nm excitation and 465 nm emission. The fluorescence intensity of AMC corresponded to DPP-4 activity[1].
别名特利列汀, MP-513, MP513
化学信息
分子量426.58
分子式C22H30N6OS
CAS No.760937-92-6
SmilesCC=1C=C(N(N1)C2=CC=CC=C2)N3CCN(CC3)[C@H]4C[C@@H](C(=O)N5CCSC5)NC4
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (46.88 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3442 mL11.7211 mL23.4423 mL117.2113 mL
5 mM0.4688 mL2.3442 mL4.6885 mL23.4423 mL
10 mM0.2344 mL1.1721 mL2.3442 mL11.7211 mL
20 mM0.1172 mL0.5861 mL1.1721 mL5.8606 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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