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Fulacimstat (BAY1142524) 是可口服的糜酶抑制剂,能够作用于人糜酶(IC50:4 nM)和仓鼠糜酶(IC50:3 nM)。
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Fulacimstat (BAY1142524) 是可口服的糜酶抑制剂,能够作用于人糜酶(IC50:4 nM)和仓鼠糜酶(IC50:3 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 823 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,430 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,330 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,880 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,570 | 现货 |
产品描述 | Fulacimstat (BAY1142524) (BAY1142524) is a chymase inhibitor, with IC50s of 3, 4 nM for hamster and human chymase enzyme, respectively. |
靶点活性 | Hamster chymase enzyme:3 nM, Chymase:4 nM |
体内活性 | 异丙肾上腺素在仓鼠体内诱发心脏纤维化(24.4%),而Fulacimstat的剂量依赖性降低了此现象(分别在1, 3 和 10 mg/kg的剂量下降至16.4%, 12.4%, 10.9%)。心肌梗塞(MI)后四周,仓鼠心脏显示出增加的舒张末压和降低的收缩及松弛能力。与安慰剂(19.3±2 mmHg)相比,10 mg/kg的Fulacimstat显著降低了舒张末压(13.2±1.4 mmHg),同时对血压或心率无影响。此外,Fulacimstat治疗减少了纤维化区域并改善了心脏对肾上腺素刺激的反应[1]。 |
别名 | BAY1142524 |
分子量 | 487.38 |
分子式 | C23H16F3N3O6 |
CAS No. | 1488354-15-9 |
Smiles | Cn1c2ccc(cc2oc1=O)-n1cc(C(O)=O)c(=O)n([C@@H]2CCc3c2cccc3C(F)(F)F)c1=O |
密度 | 1.610 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (10.26 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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