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PD 151746
很棒产品编号 T2493Cas号 179461-52-0
PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。
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PD 151746
很棒产品编号 T2493Cas号 179461-52-0
PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 242 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 559 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 919 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,843 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,952 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 598 | 现货 |
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与"PD 151746"相关的抑制剂
4'-Hydroxychalcone
4-羟基查耳酮, 4′-羟基查耳酮, 2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone
T79172657-25-2
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。
- ¥ 136
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N-Ethylmaleimide
客户已引用
n-乙基马来酰亚胺, NEM, Ethylmaleimide, 1-Ethyl-1H-pyrrole-2,5-dione
T3088128-53-0
N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂，特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。
- ¥ 257
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客户已引用 2-Aminoethanethiol
巯基乙胺, β-Mercaptoethylamine, β-MEA, Cysteamine, 2-Mercaptoethylamine
T108060-23-1
2-Aminoethanethiol (Cysteamine) 是一种胱氨酸消耗剂。半胱胺的作用机制是胱氨酸二硫化物还原。
- ¥ 185
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Sitagliptin 客户已引用
西他列汀, 西格列汀, MK0431
T0242486460-32-6
Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。
- ¥ 515
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客户已引用 MG-132
客户已引用
Z-LLL-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO
T2154133407-82-6
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。
- ¥ 137
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客户已引用 Linagliptin
利拉利汀, 利格列汀, BI 1356
T0191668270-12-0
Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。
- ¥ 258
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Vildagliptin 客户已引用
维格列汀, 维达列汀, NVP-LAF 237, LAF237
T1502274901-16-5
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
- ¥ 297
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客户已引用 Sitagliptin phosphate monohydrate
西他列汀磷酸盐一水合物, MK-0431 phosphate monohydrate, MK-0431
T0242L654671-77-9
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
- ¥ 398
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(S)-(+)-Ibuprofen
左旋布洛芬, Dexibuprofen, (S)-Ibuprofen, (S)-(+)-布洛芬
T044851146-56-6
(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。
- ¥ 289
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Aloxistatin 客户已引用
阿洛司他丁, Loxistatin, E64d, E64c ethyl ester
T604088321-09-9
Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的、可透过膜的溶酶体和细胞溶质半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制完整血小板中的钙蛋白酶活性。它是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有血小板聚集抑制活性。
- ¥ 313
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客户已引用 Anagliptin
阿拉格列汀, SK-0403
T7133739366-20-2
Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。
- ¥ 462
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PD151746 is a calpain inhibitor with a 20-fold selectivity for u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) over m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77 μM). Its IC50 values are 0.26 ± 0.03 μM (Ki for μ-calpain) and 5.33 ± 0.77 μM (Ki for m-calpain) [1]. In vitro, PD151746 targets calpain and reduces oxLDL-induced cytotoxicity [2]. |
| 靶点活性 | m-Calpain:5.33 μM, μ-Calpain:260 nM |
| 体内活性 | PD151746可使HMEC-1细胞中氧化型低密度脂蛋白诱导的细胞毒性降低。PD151746有效减弱SY5Y细胞中鱼毒素诱导的SLLVY-AMC水解作用。 |
| 激酶实验 | Akt kinase assay: MM.1S cells are cultured in the presence or absence of perifosine (5 μM, 6 hours) and then stimulated with IL-6 (20 ng/mL, 10 minutes). In vitro akt kinase assay is then carried out using the Akt Kinase Assay Kit. |
| 分子量 | 237.25 |
| 分子式 | C11H8FNO2S |
| CAS No. | 179461-52-0 |
| Smiles | OC(=O)C(S)=Cc1c[nH]c2ccc(F)cc12 |
| 密度 | 1.525 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 44 mg/mL (185.46 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 44 mg/mL (185.46 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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