PD 151746

产品编号 T2493Cas号 179461-52-0

别名

PD151746是一种钙蛋白酶抑制剂，对u-钙蛋白酶的选择性比对m-钙蛋白酶高20倍（Ki = 0.26 ± 0.03 μM对比Ki = 5.33 ± 0.77 μM）。其IC50值分别为0.26 ± 0.03 μM（μ-钙蛋白酶的Ki）和5.33 ± 0.77 μM（m-钙蛋白酶的Ki）[1]。体外研究表明，PD151746针对钙蛋白酶并减少oxLDL引起的细胞毒性[2]。

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PD 151746

产品编号 T2493Cas号 179461-52-0

规格	价格	库存
1 mg	¥ 242	现货
5 mg	¥ 559	现货
10 mg	¥ 919	现货
25 mg	¥ 1,843	现货
50 mg	¥ 2,952	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 598	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	PD151746 is a calpain inhibitor with a 20-fold selectivity for u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) over m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77 μM). Its IC50 values are 0.26 ± 0.03 μM (Ki for μ-calpain) and 5.33 ± 0.77 μM (Ki for m-calpain) [1]. In vitro, PD151746 targets calpain and reduces oxLDL-induced cytotoxicity [2].
靶点活性	m-Calpain:5.33 μM, μ-Calpain:260 nM
体内活性	PD151746可使HMEC-1细胞中氧化型低密度脂蛋白诱导的细胞毒性降低。PD151746有效减弱SY5Y细胞中鱼毒素诱导的SLLVY-AMC水解作用。
激酶实验	Akt kinase assay: MM.1S cells are cultured in the presence or absence of perifosine (5 μM, 6 hours) and then stimulated with IL-6 (20 ng/mL, 10 minutes). In vitro akt kinase assay is then carried out using the Akt Kinase Assay Kit.

化学信息

分子量	237.25
分子式	C₁₁H₈FNO₂S
CAS No.	179461-52-0

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 44 mg/mL (185.5 mM)

Ethanol: 44 mg/mL (185.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO/Ethanol

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	4.2150 mL	21.0748 mL	42.1496 mL	210.7482 mL
5 mM	0.8430 mL	4.2150 mL	8.4299 mL	42.1496 mL
10 mM	0.4215 mL	2.1075 mL	4.2150 mL	21.0748 mL
20 mM	0.2107 mL	1.0537 mL	2.1075 mL	10.5374 mL
50 mM	0.0843 mL	0.4215 mL	0.8430 mL	4.2150 mL
100 mM	0.0421 mL	0.2107 mL	0.4215 mL	2.1075 mL