Marizomib

产品编号 T16012Cas号 437742-34-2

别名 NPI-0052|||Salinosporamide A|||马里佐米|||ML858

Marizomib (ML858) 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用， IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。

Marizomib

产品编号 T16012别名 NPI-0052, Salinosporamide A, 马里佐米, ML858Cas号 437742-34-2

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 4,150	现货
5 mg	¥ 8,220	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Marizomib (ML858) is a novel irreversible brain-permeable proteasome inhibitor that inhibits CT-L (β5), CT-T-laspase-like (C-L, β1), and trypsin-like (T-L, β2) 20S proteasomes with IC50s of 3.5, 28, and 430 nM, respectively.
靶点活性	Trypsin like:430 nM, CTL laspase-like:28 nM, CTL:3.5 nM
体外活性	Marizomib（60 nM；24小时；胶质瘤细胞）在胶质瘤细胞中引发细胞凋亡和caspase-3激活。[1] Marizomib（0.1-10000 nM；72小时；U-251和D-54细胞）强效降低D-54和U-251细胞的存活，且呈剂量依赖性（IC50约为U-251的∼52 nM和D-54的∼20 nM）。[1]
体内活性	Marizomib（0.15 mg/kg；静脉注射；每周两次，连续三周；CB-17 SCID雄性小鼠）明显抑制了肿瘤生长，并且没有与任何毒性相关联[3]。
别名	NPI-0052, Salinosporamide A, 马里佐米, ML858

化学信息

分子量	313.78
分子式	C₁₅H₂₀ClNO₄
CAS No.	437742-34-2

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 31.38 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.1869 mL	15.9347 mL	31.8695 mL	159.3473 mL
5 mM	0.6374 mL	3.1869 mL	6.3739 mL	31.8695 mL
10 mM	0.3187 mL	1.5935 mL	3.1869 mL	15.9347 mL
20 mM	0.1593 mL	0.7967 mL	1.5935 mL	7.9674 mL
50 mM	0.0637 mL	0.3187 mL	0.6374 mL	3.1869 mL
100 mM	0.0319 mL	0.1593 mL	0.3187 mL	1.5935 mL