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Marizomib

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产品编号 T16012Cas号 437742-34-2
别名 马里佐米, Salinosporamide A, NPI-0052, ML858

Marizomib 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用, IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。[3]

Marizomib

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纯度: 99.13%
产品编号 T16012 别名 马里佐米, Salinosporamide A, NPI-0052, ML858Cas号 437742-34-2

Marizomib 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用, IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。[3]

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产品介绍

生物活性
产品描述
Marizomib is a novel irreversible brain-permeable proteasome inhibitor that inhibits CT-L (β5), CT-T-laspase-like (C-L, β1), and trypsin-like (T-L, β2) 20S proteasomes with IC50s of 3.5, 28, and 430 nM.[3]
靶点活性
CTL laspase-like:28 nM, Trypsin like:430 nM, CTL:3.5 nM
体外活性
方法:用 Marizomib (0-500 nM)处理 TNBC(基底型)、管腔型和非恶性乳腺上皮细胞,6 天后使用 MTS 试验分析细胞增殖情况。
结果:Marizomib 以浓度依赖的方式选择性地减少了 TNBC 细胞的增殖,而对非 TNBC 和非恶性乳腺上皮细胞(MCF10A 和 D492)没有太大影响,在 TNBC 细胞系中,Mzb 的 IC50 值小于 150 nM,而在非 TNBC 细胞系中则大于 1 µM。[1]
方法:用100 nM Marizomib 治疗SUM159PT细胞0和9小时(在诱导凋亡之前),并进行了无标签的全球蛋白质组学分析,以确定Marizomib 改变的蛋白质或途径。
结果:总共确定了2547种蛋白质,其中425种蛋白质被下调(log2 ≤0.6)和293种蛋白质上调(log2 ≥0.6)。Mzb降低了11个蛋白酶体亚基的水平,还观察到5个蛋白酶体亚基(PSMA5、PSMC2、PSMD2、PSMA1、PSMA7和PSMA8)的上调。[1]
方法:用 40 nM或 80 nM 的marizomib处理细胞 4 小时,通过裂解 Suc-LLVY-AMC 测定总细胞裂解液中蛋白酶体的 CT-L 活性。
结果:marizomib有效地抑制了响应细胞和非响应细胞中的蛋白酶体。[2]
体内活性
方法:Marizomib (0.15mg/kg,两次/周,IP)治疗MDA-MB-231异种移植和患者衍生的肿瘤异种移植(PDX)两周后,观察是否抑制体内肿瘤的生长。
结果:Marizomib 治疗显著减少了MDA-MB-231异种移植和患者衍生的肿瘤异种移植(PDX)的肿瘤体积和肿瘤重量。[1]
别名马里佐米, Salinosporamide A, NPI-0052, ML858
化学信息
分子量313.78
分子式C15H20ClNO4
CAS No.437742-34-2
Smiles[C@@H](O)([C@]12[C@](C)([C@@H](CCCl)C(=O)N1)OC2=O)[C@]3(CCCC=C3)[H]
密度1.348 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 31.38 mg/mL (100.01 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1869 mL15.9347 mL31.8695 mL159.3473 mL
5 mM0.6374 mL3.1869 mL6.3739 mL31.8695 mL
10 mM0.3187 mL1.5935 mL3.1869 mL15.9347 mL
20 mM0.1593 mL0.7967 mL1.5935 mL7.9674 mL
50 mM0.0637 mL0.3187 mL0.6374 mL3.1869 mL
100 mM0.0319 mL0.1593 mL0.3187 mL1.5935 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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