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(R)-STU104 是一种新型 TAK1-MKK3 蛋白-蛋白相互作用 (PPI)抑制剂,抑制 TNF-α,通过与 MKK3 结合并破坏TAK1磷酸化MKK3来抑制TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104 是治疗溃疡性结肠炎的候选化合物。
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(R)-STU104 是一种新型 TAK1-MKK3 蛋白-蛋白相互作用 (PPI)抑制剂,抑制 TNF-α,通过与 MKK3 结合并破坏TAK1磷酸化MKK3来抑制TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104 是治疗溃疡性结肠炎的候选化合物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 736 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,680 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,530 | 现货 |
产品描述 | (R)-STU104 is a novel TAK1-MKK3 protein-protein interaction (PPI) inhibitor that inhibits TNF-α and suppresses the TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E signalling pathway by binding to MKK3 and disrupting TAK1 phosphorylation of MKK3. (R)-STU104 is a candidate compound for the treatment of ulcerative colitis. |
靶点活性 | MKK3 phosphorylation:4.0 μM, TNF-α:0.58 μM |
体外活性 | (R)-STU104 表现出对 TNF-α 产生最强的抑制活性,通过与 MKK3 结合并破坏 TAK1 磷酸化MKK3,抑制了 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路[1]。 |
体内活性 | (R)-STU104 在急性和慢性小鼠 UC 模型上表现出显著的剂量-效应关系。除了良好的药代动力学(PK)和安全性外,(R)-STU104 在 10 mg/kg/d 剂量下显示出比 50 mg/kg/d 剂量下的美沙酮更好的体内抗 UC 效果。 |
分子量 | 298.33 |
分子式 | C18H18O4 |
CAS No. | 2767124-77-4 |
Smiles | O(C)C1=C2[C@H](CC(=O)C2=CC(OC)=C1)C3=CC=C(OC)C=C3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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