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PF-06260933 是一种具有高度选择性及口服有活性的MAP4K4小分子抑制剂,在激酶实验中IC50为 3.7 nM,在细胞实验中IC50为 160 nM。
PF-06260933 是一种具有高度选择性及口服有活性的MAP4K4小分子抑制剂,在激酶实验中IC50为 3.7 nM,在细胞实验中IC50为 160 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 433 | 现货 | |
2 mg | ¥ 619 | 现货 | |
5 mg | ¥ 997 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,560 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 939 | 现货 |
产品描述 | PF-06260933 is a highly selective small-molecule MAP4K4 inhibitor with IC50s of 3.7 and 160 nM for kinase and cell, respectively. |
靶点活性 | MAP4K4:3.7 nM |
体外活性 | PF-06260933对人类主动脉内皮细胞(EC)的处理,在体外有效地防止了TNF-α介导的内皮透性。 |
体内活性 | PF-06260933处理在小鼠模型中不改变血浆脂质含量,尽管观察到葡萄糖水平降低,这与全身可诱导的Map4k4敲除动物一致。PF-06260933给药在该动物模型中减缓斑块进一步发展和/或促进斑块回归(46.0% 对比 25.5%),同时也观察到血浆葡萄糖及脂质含量降低。 |
别名 | PF-6260933, PF6260933, PF 6260933 |
分子量 | 296.75 |
分子式 | C16H13ClN4 |
CAS No. | 1811510-56-1 |
Smiles | Nc1ccc(cn1)-c1cnc(N)c(c1)-c1ccc(Cl)cc1 |
密度 | 1.330 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (168.49 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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