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Cot inhibitor-2 是一种 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂(IC50 : 1.6 nM),具有有效性,选择性和口服活性。Cot inhibitor-2 对LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生具有抑制作用,IC50 为 0.3 μM。
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Cot inhibitor-2 是一种 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂(IC50 : 1.6 nM),具有有效性,选择性和口服活性。Cot inhibitor-2 对LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生具有抑制作用,IC50 为 0.3 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 493 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,170 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,990 | 现货 | |
200 mg | ¥ 10,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,430 | 现货 |
产品描述 | Cot inhibitor-2 is a cot (Tpl2/MAP3K8) inhibitor (IC50: 1.6 nM) with potency, selectivity and oral activity. cot inhibitor-2 inhibits LPS-stimulated TNF-α production in human whole blood with an IC50 of 0.3 μM. |
靶点活性 | Cot (Tpl2/MAP3K8):1.6 nM, TNF-α production (human whole blood):0.3 μM |
体内活性 | Cot inhibitor-2 在口服投给大鼠(100 mg/kg;大鼠)后表现出最大浓度(Cmax)为517 ng/mL(0.89 μM),化合物曝光程度(AUC)为4841 ng•h/mL。[1] 另外,在雌性Sprague-Dawley大鼠LPS诱导的TNF-α产生模型中,以口服方式给予 Cot inhibitor-2(25 mg/kg;大鼠),结果显示Cot抑制剂-2能够抑制LPS诱导的TNF-α产生,抑制率达83%。[1] |
分子量 | 539.43 |
分子式 | C26H25Cl2FN8 |
CAS No. | 915363-56-3 |
Smiles | CCN1CCC(CC1)n1cc(CNc2cc(Cl)c3ncc(C#N)c(Nc4ccc(F)c(Cl)c4)c3c2)nn1 |
密度 | 1.45 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (74.15 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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