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PF-04802367
很棒产品编号 T9611Cas号 1962178-27-3
PF-04802367是 GSK-3高选择性抑制剂，对 GSK-3β酶的 IC50为 2.1 nM。它抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α和GSK-3β）效果差不多，IC50值分别为 10.0 和 9.0 nM。它具有理想的中枢神经系统特性和效力。
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PF-04802367
很棒 纯度: 98.76%
产品编号 T9611Cas号 1962178-27-3
PF-04802367是 GSK-3高选择性抑制剂，对 GSK-3β酶的 IC50为 2.1 nM。它抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α和GSK-3β）效果差不多，IC50值分别为 10.0 和 9.0 nM。它具有理想的中枢神经系统特性和效力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 447 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,950 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,430 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 898 | 现货 |
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与"PF-04802367"相关的抑制剂
GSK 3 Inhibitor IX
客户已引用
MLS 2052, GSK 3 IX, BIO, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, 6-BIO
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
- ¥ 258
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客户已引用 AT7519 客户已引用
T6205844442-38-2
AT7519 是一种CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
- ¥ 285
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客户已引用 CHIR-99021
客户已引用
Laduviglusib, CT99021, CHIR-99021
T2310252917-06-9
CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。
- ¥ 318
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客户已引用 4-Chloro-2'-bromoacetophenone
alpha-溴代-4-氯苯乙酮
T8908536-38-9
4-Chloro-2'-bromoacetophenone 抗糖原合酶激酶 3 (GSK-3beta)。
- ¥ 113
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SNS-032 客户已引用
SNS032, BMS-387032
T6049345627-80-7
SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2/7/9有效抑制剂，IC50值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。它有抗肿瘤作用。
- ¥ 198
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客户已引用 Cromolyn sodium
色甘酸钠, Sodium cromoglycate, FPL-670, FPL 670 (Cromolyn) Disodium, Disodium Cromoglycate
T126015826-37-6
Cromolyn sodium (FPL-670) 是一种GSK-3β抑制剂，IC50为 2.0 µM，有抗过敏作用。
- ¥ 333
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GSK-3 Inhibitor 5
4-Cyanophenacyl bromide
T7755420099-89-2
GSK-3 Inhibitor 5 (4-Cyanophenacyl bromide) 是一种酮类衍生物，可作为医药和有机合成的中间体，且对糖原合成酶激酶3(GSK-3)有抑制作用。
- ¥ 108
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Ginsenoside Rg2 客户已引用
人参皂苷Rg2, Prosapogenin C2, Panaxoside Rg2, Chikusetsusaponin I, (20S)Ginsenoside Rg2
T287352286-74-5
Ginsenoside Rg2 (Chikusetsusaponin I) 是一种人参的主要活性成分。它能够降低Aβ1-42积聚，抑制脂多糖介导的VCAM-1和ICAM-1表达的增加。
- ¥ 198
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客户已引用 1-Azakenpaullone
azakenpaullone, 1-氮杂坎帕罗酮
T6358676596-65-9
1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=18 nM。
- ¥ 497
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CHIR-99021 HCl 客户已引用
Laduviglusib HCl, CT99021 HCl
T2310L1797989-42-4
CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。
- ¥ 343
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客户已引用 Cyanoacetohydrazide
氰乙酰肼, Cyanoacetic hydrazide, 2-Cyanoacetohydrazide
T0704140-87-4
Cyanoacetohydrazide (Cyanoacetic hydrazide) 是抗结核药物。
- ¥ 108
规格
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PF-04802367 is a highly selective GSK-3 inhibitor with an IC50 of 2.1 nM based on a recombinant human GSK-3β enzyme assay and 1.1 nM based on ADP-Glo assay. It shows desirable central nervous system (CNS) properties and potency. It is equally effective at inhibition of the two known GSK-3 isoforms (GSK-3α and GSK-3β) with IC50 values of 10.0 and 9.0 nM in mobility shift assays, respectively. |
| 靶点活性 | GSK-3α:10 nM (IC50), GSK-3β:9 nM (IC50) |
| 体外活性 | PF-04802367 (PF-367) 在体外有效抑制GSK-3β酶活性，具有配体和亲脂效率分别为0.46和7.0的评分[1]。PF-367在人肝微粒体中展示出合理的体外稳定性（t1/2=78.7分钟），且具有优秀的被动透过性[1]。在一个稳定的诱导型CHO细胞系中，该细胞系过表达GSK-3β及其底物tau，PF-367以466 nM的IC50抑制tau的磷酸化[1]。PF-367具有良好的细胞活性（在THLE细胞毒性试验中IC50为117μM）和一个在hERG筛选试验中IC50 >100μM[1]。PF-367在以下测试中显示显著作用：在HeLa细胞中抑制β-catenin转位（EC50=6.2μM）、在U20S细胞中抑制基因转录（EC50=20.6μM）、以及通过Ki-67掺入评估的HeLa细胞增殖（EC50=9.0μM）[1]。 |
| 体内活性 | PF-04802367（PF-367）是一种高效的GSK-3抑制剂，具有出色的激酶选择性，能够调节体内磷酸化tau蛋白水平。PF-367通过剂量依赖性方式抑制大脑中tau蛋白的磷酸化（单次皮下注射剂量为1、3.2、10、32或50 mg/kg）[1]。PF-04802367（PF-367）是一种有效的I型双重GSK-3α/β抑制剂，在吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特性方面表现出色，且在体内显著抑制中枢神经系统/外周神经系统磷酸化tau蛋白（p-Tau）以及肌肉磷酸化糖原合成酶（pGS）[2]。 |
| 分子量 | 361.78 |
| 分子式 | C16H16ClN5O3 |
| CAS No. | 1962178-27-3 |
| Smiles | COc1ccc(cc1Cl)-c1ocnc1C(=O)NCCCn1cncn1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (276.41 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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