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3-Sulfopropanoic acid 是曲吡罗酯及其前药ALZ-801的主要代谢产物,是存在于AD患者的脑脊液(CSF)中的内源性分子,可抑制 Aβ42 寡聚体的形成。
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3-Sulfopropanoic acid 是曲吡罗酯及其前药ALZ-801的主要代谢产物,是存在于AD患者的脑脊液(CSF)中的内源性分子,可抑制 Aβ42 寡聚体的形成。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 318 | 现货 | |
10 mg | ¥ 458 | 现货 | |
25 mg | ¥ 752 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,480 | 现货 |
产品描述 | 3-Sulfopropanoic acid, a major metabolite of treprostinil and its prodrug ALZ-801, is an endogenous molecule present in the cerebrospinal fluid (CSF) of AD patients that inhibits the formation of Aβ42 oligomers. |
体内活性 | 3-Sulfopropanoic acid(3-SPA)是人脑中的一种内源性分子,在患有阿尔茨海默病(AD)及其他神经退行性脑疾病患者的脑脊液(CSF)中存在。从未经化合物治疗、认知功能受损的64名患者(迷你精神状态检查[MMSE]评分范围15-30)和在第三阶段试验中接受tramiprosate 150 mg每日两次治疗的6名AD患者的腰椎CSF样本在第78周被分析。我们使用液相色谱-串联质谱法确认内源性3-SPA与3-SPA参考标准的结构分子身份,并用离子迁移谱-质谱结合分子动力学研究3-SPA与Aβ42单体的相互作用及其引起的构象变化。通过口服(30 mg/kg)和静脉注射(10 mg/kg)剂量的大鼠研究来描述3-SPA的药代动力学属性和大脑穿透性。在认知功能受损的无化合物治疗患者的CSF中确认了3-SPA的存在(平均浓度为11.7 ± 4.3 nM)。接受tramiprosate治疗的AD患者中3-SPA的平均浓度为135 ± 51 nM。体外研究揭示了3-SPA与Aβ42单体的多重配体相互作用,阻止了Aβ42向小寡聚体的聚集。同时提出了tramiprosate和3-SPA与Aβ42分子相互作用的比较。此外,在大鼠的临床前研究中,3-SPA显示出100%的口服生物利用度和25%的大脑穿透率,表明该代谢物吸收良好并能穿越血脑屏障。[1] |
别名 | 3-磺基丙酸, 3-SPA |
分子量 | 154.14 |
分子式 | C3H6O5S |
CAS No. | 44826-45-1 |
Smiles | C(S(=O)(=O)O)CC(O)=O |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 1.79 mg/mL (11.59 mM), Sonication is recommended. ![]() | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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