Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

Resiquimod (R848) 是一种 Toll 样受体 7/8 (TLR7/TLR8) 的激动剂，可诱导细胞因子上调。 Resiquimod 是一种免疫调节剂，具有抗肿瘤和抗病毒活性。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

RV01 是一种新型的白藜芦醇喹啉取代类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。RV01降低肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-6 (IL-6) mRNA 水平和分泌，抑制lps 诱导的ROS 生成和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶活化，降低toll 样受体4 (TLR4)的蛋白表达，抑制lps 诱导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-кB (NF-кB)信号通路的激活。

Imiquimod (R 837) 是一种免疫反应修饰剂，可作为 toll 样受体7 激动剂。它有抗病毒和抗肿瘤作用，可研究外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19。

TLR3-IN-1 (CU CPT 4a) 是一种选择性的TLR3信号抑制剂，在 RAW 264.7 细胞中 IC50 为 3.44 μM。它可以抑制 TLR3/dsRNA 复合物介导的下游信号通路，并抑制全细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物，是TLR3和视黄酸诱导型基因 I 受体激动剂。它可以用作疫苗佐剂，直接触发癌细胞发生凋亡，还增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境。

CU-CPD107是一种 toll-like receptor 8 （TLR8）的选择性激动剂，对ssRNA 配体也表现出激活活性。在R848存在的情况下，CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA 存在的情况下，CU-CPD107表现出协同激动剂活性，而CU-CPD107单独不影响TLR8信号转导。