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E6446 dihydrochloride 是一种新型合成拮抗剂,用于核酸感应 TLR;有效抑制对 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激,IC50 为 10 nM。
E6446 dihydrochloride 是一种新型合成拮抗剂,用于核酸感应 TLR;有效抑制对 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激,IC50 为 10 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 939 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,180 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,390 | 现货 |
产品描述 | E6446 dihydrochloride is a novel synthetic antagonist for nucleic acid-sensing TLRs; potently suppressed DNA stimulation of HEK:TLR9 cells with IC50 of 10 nM. |
靶点活性 | TLR9:10 nM. |
体外活性 | E6446有效地抑制了由CpG2216引起的IL-6产生,但对TLR3配体poly inosine-cytosine的激活无效。在与AT791比较中,E6446表现出适度但一致的优势,且两者均显著优于羟氯喹。值得注意的是,250 nM和1.25 μM的E6446完全抑制了CpG寡核苷酸引起的所有基因表达变化[1]。E6446在0.01–0.03 μM范围内特异性抑制TLR9与CpG ODN 2006的活化。抑制通过imidazoquinoline化合物R848激活的TLR7/8,需要E6446浓度高达2–8 μM,是前者的100倍[2]。 |
体内活性 | 为了测试其体内活性,小鼠通过口服方式给予AT791或E6446,剂量为20 mg/kg,18小时后,通过皮下注射60 μg CpG1668寡核苷酸进行挑战。CpG1668诱导的IL-6产生被AT791抑制约50%,而E6446几乎完全抑制了IL-6产生[1]。E6446治疗降低了TLR9的激活,并阻止了在急性恶性疟疾感染期间观察到的细胞因子反应的加剧[2]。 |
分子量 | 522.51 |
分子式 | C27H37Cl2N3O3 |
CAS No. | 1345675-25-3 |
Smiles | Cl.Cl.C(COc1ccc(cc1)-c1nc2ccc(OCCCN3CCCC3)cc2o1)CN1CCCC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5.22 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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