Chloranil (tetrachloro-p-benzoquinone)通过 Toll 样受体 4 信号传导引发炎症和神经功能障碍，可用于小鼠炎症造模。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Resiquimod (R848) 是一种 Toll 样受体 7/8 (TLR7/TLR8) 的激动剂，可诱导细胞因子上调。 Resiquimod 是一种免疫调节剂，具有抗肿瘤和抗病毒活性。

RV01 是一种新型的白藜芦醇喹啉取代类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。RV01降低肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-6 (IL-6) mRNA 水平和分泌，抑制lps 诱导的ROS 生成和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶活化，降低toll 样受体4 (TLR4)的蛋白表达，抑制lps 诱导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-кB (NF-кB)信号通路的激活。

Rabeximod 是一种有效的免疫调节剂，可降低鼠模型中自身免疫性疾病疾病严重程度。Rabeximod 通过刺激TLR2和TLR4下游阻断炎症细胞(可能是巨噬细胞)的激活，以时间依赖性的方式抑制关节炎。Rabeximod 能有效降低创伤性脑损伤抗炎治疗过程中小鼠的脑抗原呈递。

CU-CPD107是一种 toll-like receptor 8 （TLR8）的选择性激动剂，对ssRNA 配体也表现出激活活性。在R848存在的情况下，CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA 存在的情况下，CU-CPD107表现出协同激动剂活性，而CU-CPD107单独不影响TLR8信号转导。

Hydroxychloroquine (2-[[4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl](ethyl)amino]ethanol) 是一种合成抗疟疾剂，有效抑制SARS-CoV-2感染，也抑制 Toll 样受体 7/9 信号传导。

Imiquimod (R 837) 是一种免疫反应修饰剂，可作为 toll 样受体7 激动剂。它有抗病毒和抗肿瘤作用，可研究外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19。