Enpatoran

产品编号 T9570Cas号 2101938-42-3

别名

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Enpatoran

产品编号 T9570Cas号 2101938-42-3

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,260	现货
5 mg	¥ 2,480	现货
10 mg	¥ 3,730	现货
25 mg	¥ 6,380	现货
50 mg	¥ 8,590	现货
100 mg	¥ 11,500	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Enpatoran is an inhibitor of TLR7(IC50 = 11.1 nM) and TLR8(IC50 = 24.1 nM). Enpatoran was found to be inactive against TLR3, TLR4, and TLR9 in vitro and in vivo.
靶点活性	TLR7:11.1 nM, TLR8:24.1 nM
体外活性	Enpatoran 在多种细胞系统中对不同TLR的活性表现出抑制作用。特别地，在HEK NF-κB-荧光素酶报告细胞中，Enpatoran 对TLR7和TLR8展现出了强大的抑制效力，IC50值处于低nM范围。此外，在PBMCs及全血中，Enpatoran 对TLR7和TLR8同样表现出较高的抑制效力。相比于PBMCs和转染的HEK细胞，Enpatoran在全血中对TLR7的抑制选择性相较于TLR8有所增强[1]。
体内活性	在BXSB-Yaa模型中，观察到多种自身抗体显著增加，而Enpatoran显著降低了包括抗双链DNA（anti-dsDNA）和抗组蛋白在内的含DNA反应性，以及抗RiboP和抗SmRNP等RNA结合蛋白反应性。高剂量的Enpatoran对自身抗体的影响十分显著，以至于抗体滴度降低至基线水平以下[1]。

化学信息

分子量	320.31
分子式	C₁₆H₁₅F₃N₄
CAS No.	2101938-42-3

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 24.44 mg/mL (76.30 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.1220 mL	15.6099 mL	31.2198 mL	156.0988 mL
5 mM	0.6244 mL	3.1220 mL	6.2440 mL	31.2198 mL
10 mM	0.3122 mL	1.5610 mL	3.1220 mL	15.6099 mL
20 mM	0.1561 mL	0.7805 mL	1.5610 mL	7.8049 mL
50 mM	0.0624 mL	0.3122 mL	0.6244 mL	3.1220 mL