VULM 1457

产品编号 T23521Cas号 228544-65-8

别名

VULM 1457 是有效的胆固醇酰基转移酶抑制剂，具有显著的降血脂活性，并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 显著降低肾上腺髓质素的产生和分泌，并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。

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生物活性

产品描述	VULM 1457 is a potent ACAT inhibitor. VULM 1457 has remarkable hypolipidaemic activity and improves the overall myocardial ischaemia-reperfusion injury outcomes. VULM1457 significantly reduces production and secretion of adrenomedullin (AM) and down-regulates AM receptors on human hepatoblastic cells.
体外活性	HepG2细胞预先与VULM1457 (0.1 μM)孵育显著降低了缺氧细胞上特异性[125I]AM绑定，BmaxHypox为127±10，KD为0.06±0.11 nM。细胞与VULM1457 (0.1 μM)预孵育显著增加了细胞数量(24.2±6 %)，而高浓度的VULM1457 (1.0 和 10.0 μM)降低了细胞总数[2]。在HepG2细胞系中，VULM1457 (0.03 μM；0.1 μM)显著下调了HepG2细胞上的特异性AM受体，并降低了暴露于缺氧条件下的HepG2细胞的AM分泌。VULM1457对由AM诱导的细胞增殖具有负向调节作用[2]。
体内活性	在雄性Wistar大鼠中，VULM 1457保护了糖尿病-高胆固醇血症大鼠的心脏免受体内缺血/再灌注损伤[1]。VULM 1457（50 mg/kg/天）显著降低了血浆总胆固醇水平（1.7±0.1 mM对比糖尿病-高胆固醇血症动物中的2.9±0.5 mM）。VULM 1457的降脂效果也在DM-HCH大鼠的肝脏中观察到（3.9±0.2 mg/g对比7.4±1.0 mg/g）[1]。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (133.46 mM)

溶液配制表

DMSO