Sulindac sulfone is a metabolite of the nonsteroidal anti-inflammatory drug sulindac. Sulindac sulfone is an inhibitor of aldose reductase (IC50 =367 nM).

Aldose reductase:367 nM

体外实验表明：Sulindac sulfone处理能显著抑制HCA-7细胞的PGE2产生，其IC50为360 mmol/L。Sulindac sulfone以100 mmol/L的浓度可减少6-ketoPGFα产量29.2%。Sulindac sulfone降低了HCA-7和HCT-116细胞的集落数量，EC50为50 mmol/L。在SW480细胞中，Sulindac sulfone显著降低了总细胞内β-catenin（对照组的50%）、pro-caspase 3（49%）、cyclin D1（51%）和PPARδ（65%）的表达。在用Sulindac sulfone处理的HCA7、LS174或Caco-2细胞中，未发现pro-caspase 3或β-catenin表达的显著变化。此外，Sulindac sulfone还在SW480细胞中引起了剂量依赖性的TCF介导的转录活性减少[1][2]。

体内研究：Sulindac sulfone 能够在大鼠的 azoxymethane (AOM) 结肠癌模型中降低发病率、多发性以及肿瘤负担。而对 HCA-7、HCT-116 异种移植瘤和癌细胞异种移植瘤的生长无影响[1]。