MAO-B-IN-21 is an MAO-B inhibitor characterized by superior antioxidant and anti-Aβ aggregation activities. The compound additionally shows metal-ion chelating capabilities, mitigates neuroinflammation (NO, TNF-α), and demonstrates neuroprotective effects with notable BBB permeability. In an Aβ1-42 induced Alzheimer's disease mouse model, MAO-B-IN-21 markedly enhances memory and cognitive functions [1].

MAO-B-IN-21 (37.5 μM 甲醇溶液) 通过其金属螯合作用和/或抗氧化特性，有效抑制由Cu2+催化的抗坏血酸氧还原系统中ROS的生成，具有捕获自由基的能力[1]。同时，在25 μM浓度、24小时、37℃的条件下，MAO-B-IN-21能够阻碍自催化的Aβ1-42聚集，并分解已形成的Aβ1-42纤维[1]。此外，2.5-25 μM的MAO-B-IN-21在24小时内抑制了LPS激活的BV-2小胶质细胞产生ROS[1]。

MAO-B-IN-21（30 mg/kg；ig；单次剂量）在Balb/C小鼠体内可顺利穿越血脑屏障[1]。以8 mg/kg和32 mg/kg剂量ig给药（单剂量）能显著缩短逃逸潜伏期（ELT）并降低Aβ1-42水平，暗示其能改善Aβ诱导的AD小鼠模型中的学习记忆功能[1]。药代动力学分析显示，Balb/C小鼠Plasma的T 1/2、T max、C max、AUC 0-t分别为1.15h、0.5h、1539ng/mL、2941ng·h/mL，而Brain的对应数据为2.07h、1.0h、922.7ng/g、2032.5ng·h/g，显示Brain/Plasma的AUC比值为0.69[1]。