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(±)-Amiflamine (2-dimethylphenethylamine) 是一种单胺氧化酶(MAO-A),pIC50=5.57。
(±)-Amiflamine (2-dimethylphenethylamine) 是一种单胺氧化酶(MAO-A),pIC50=5.57。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 197 | 现货 | |
5 mg | ¥ 472 | 现货 | |
10 mg | ¥ 708 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,580 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 385 | 现货 |
产品描述 | (±)-Amiflamine (2-dimethylphenethylamine) is an inhibitor of reversible MAO-A. |
体外活性 | 通过体外方法发现,对于脑部和肝脏,moclobemide显示有效,而对于脑组织,cimoxatone同样有效;但cimoxatone在肝脏的MAO A抑制效果似乎略微被低估。在两种组织中,(±)-Amiflamine的抑制效果明显被低估。利用预处理大鼠的组织匀浆进行的动力学研究表明,(±)-Amiflamine为竞争性抑制剂;cimoxatone在肝脏中表现为竞争性抑制,但在大脑中显示出更复杂的模式。moclobemide在两种组织中均表现为非竞争性抑制,这与之前对brofaremine的研究结果一致。moclobemide几乎与clorgyline一样有效地防止了由tetrabenazine释放的多巴胺和血清素的去胺作用,而cimoxatone的效果相对于参考物质稍微差一些,brofaremine虽然使用了更有效的剂量,但效果也相对较差。与保护多巴胺相比,(±)-Amiflamine的效果远不如clorgyline,但在保护血清素方面与其等效。 |
体内活性 | (±)-Amiflamine在去甲肾上腺素神经元中的效力是在5-羟色胺神经元中的三分之一。对于(±)-Amiflamine及其代谢产物,发现大脑与血浆比率约为20:1。单次给药后,N-去甲基化代谢产物[FLA 788(+)]在血浆和大脑中的浓度超过了(±)-Amiflamine,而N,N-去甲基化的[FLA 668(+)]则以低浓度存在。FLA 788(+)[2]在血浆和大脑中的浓度与对MAO-A的影响有显著相关性。 |
别名 | Amiflamine, 4-(dimethylamino)-alpha, 4-(2-氨基丙基)-N,N,3-三甲基苯胺, 2-dimethylphenethylamine |
分子量 | 192.3 |
分子式 | C12H20N2 |
CAS No. | 77502-96-6 |
Smiles | C(C(C)N)C1=C(C)C=C(N(C)C)C=C1 |
密度 | 0.975 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 32.5 mg/mL (169 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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