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MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种针对MAO A和HSP90的双重抑制剂,展现在恶性胶质瘤GL26细胞上的IC50为1.77 μM,针对HSP90α的IC50为0.019 μM。该化合物能够通过抑制MAO A活性和HSP90结合,以及降低HER2和phospho-Akt表达,进而抗击恶性胶质瘤(GMB)。同时,MAO A/HSP90-IN-1 (4-b)可减少PD-L1的表达,从而降低T细胞活化的抑制,有望用来抑制肿瘤的免疫逃逸。该化合物适用于脑肿瘤相关疾病研究。
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种针对MAO A和HSP90的双重抑制剂,展现在恶性胶质瘤GL26细胞上的IC50为1.77 μM,针对HSP90α的IC50为0.019 μM。该化合物能够通过抑制MAO A活性和HSP90结合,以及降低HER2和phospho-Akt表达,进而抗击恶性胶质瘤(GMB)。同时,MAO A/HSP90-IN-1 (4-b)可减少PD-L1的表达,从而降低T细胞活化的抑制,有望用来抑制肿瘤的免疫逃逸。该化合物适用于脑肿瘤相关疾病研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 8-10周 |
产品描述 | MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) is a dual inhibitor of MAO A and HSP90, exhibiting IC50 values of 1.77 μM in glioblastoma (GBM) GL26 cells and 0.019 μM against HSP90α. This compound impairs the activities of MAO A, disrupts HSP90 binding, and downregulates both HER2 and phospho-Akt expressions, thereby inhibiting GBM growth. Additionally, it diminishes PD-L1 expression, thereby thwarting T cell activation and potential tumor immune evasion. MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) is valuable for research into brain tumor-related diseases [1]. |
靶点活性 | HSP90:0.019 μM, MAO-A:1.77 μM |
体外活性 | MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) (0.1 μM-3 μM, 24小时) 作用于 GBM 细胞,通过抑制 MAO A 和 HSP90 来抑制其增殖 [1]。在 GL26 细胞中,该化合物的 IC 50 为0.73 μM,在 U251R 细胞中为0.84 μM [1]。此外,MAO A/HSP90-IN-1 在不同浓度 (0 μM, 0.35 μM, 0.7 μM, 和 1.4 μM, 24小时) 对 GL26 细胞 IFN-γ诱导的 PD-L1 表达也表现出抑制作用 [1]。 |
体内活性 | MAO A/HSP90-IN-1 (4-b)(25 mg/kg,腹腔注射,每日一次)能有效抑制GBM小鼠模型中的肿瘤生长[1]。 |
分子量 | 444.95 |
分子式 | C24H29ClN2O4 |
CAS No. | 2927489-95-8 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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