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MAO A/HSP90-IN-2(compound 4-C)是一种针对HSP90和MAO A的双重抑制剂,显示出分别对这两种酶有0.016 μM和4.58 μM的IC50值。该化合物能够上调HSP70,降低HER2和磷酸化AKT的表达,同时能减少GL26细胞中由IFN-γ诱导的PD-L1表达增加。此外,MAO A/HSP90-IN-2能够抑制对Temozolomide敏感或耐药的胶质母细胞瘤(GBM)、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞的生长,并可能有助于阻止肿瘤逃避免疫监控。
MAO A/HSP90-IN-2(compound 4-C)是一种针对HSP90和MAO A的双重抑制剂,显示出分别对这两种酶有0.016 μM和4.58 μM的IC50值。该化合物能够上调HSP70,降低HER2和磷酸化AKT的表达,同时能减少GL26细胞中由IFN-γ诱导的PD-L1表达增加。此外,MAO A/HSP90-IN-2能够抑制对Temozolomide敏感或耐药的胶质母细胞瘤(GBM)、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞的生长,并可能有助于阻止肿瘤逃避免疫监控。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 8-10周 |
产品描述 | MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C), a dual inhibitor of HSP90 and MAO A, exhibits IC50 values of 0.016 μM for MAO A and 4.58 μM for HSP90. This compound not only enhances HSP70 expression but also diminishes HER2 and phospho-Akt levels, and downregulates IFN-γ-induced PD-L1 expression in GL26 cells. Demonstrating efficacy against Temozolomide-sensitive and -resistant GBM cells, colon cancer, leukemia, non-small cell lung cancer, and other malignancies, MAO A/HSP90-IN-2 may also impede tumor immune evasion [1]. |
靶点活性 | MAO-A:4.58 μM, HSP90:0.016 μM |
体外活性 | MAO A/HSP90-IN-2对包括小鼠和人类胶质瘤细胞、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞在内的多种肿瘤细胞线(GL26、U251S、U251R、U87MG、U373MG 和 LN229)具有显著的生长抑制效应,IC50值分别为0.49、1.09、0.26、0.36、0.89 和 0.31 μM[1]。在0.3至3 μM浓度范围内作用24小时后,MAO A/HSP90-IN-2(化合物4-C)能够提高GL26和U251R细胞中HSP70的表达水平,同时降低HER2和磷酸化AKT的表达[1]。此外,0.5至1 μM浓度作用24小时,该化合物能够抑制GL26细胞对IFN-γ刺激后PD-L1表达的增加[1]。 |
体内活性 | MAO A/HSP90-IN-2(化合物4-C)(25mg/kg,腹腔注射,连续8天)在GL26异种移植肿瘤模型中显示出明显的肿瘤生长抑制作用[1]。 |
分子量 | 458.98 |
分子式 | C25H31ClN2O4 |
CAS No. | 2927489-99-2 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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