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PXS-5153A 是一种有效、特异性和速效的Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 抑制剂,其酶活性在 15 分钟内几乎完全阻断。 PXS-5153A 可以减少交联并改善纤维化。
PXS-5153A 是一种有效、特异性和速效的Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 抑制剂,其酶活性在 15 分钟内几乎完全阻断。 PXS-5153A 可以减少交联并改善纤维化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,880 | 现货 |
产品描述 | PXS-5153A is an effective, selective, and fast-acting inhibitor of lysyl oxidase like 2/3 enzymes with enzymatic activity almost entirely blocked within 15 minutes. PXS-5153A could reduce crosslinks and ameliorates fibrosis. |
靶点活性 | LOXL3:63 nM (human), LOXL2:<40 nM (across all mammalian species) |
体外活性 | PXS-5153A对LOXL2的选择性是针对LOX和LOXL1的>40倍,以及对其他相关胺氧化酶的>700倍。 对于所有已测试的哺乳动物物种,PXS-5153A对LOXL2的IC50值<40 nM。PXS-5153A还能抑制人类LOXL3,其IC50值为63 nM[1]。 |
体内活性 | rhLOXL2能剂量依赖性促进胶原蛋白氧化,而PXS-5153A同样剂量依赖性抑制胶原蛋白氧化。与CCl4处理的动物相比,PXS-5153A的治疗显著减少未成熟交联的形成。PXS-5153A治疗也减少了成熟交联的形成。所有接受PXS-5153A治疗的组在DHLNL形成和HYP上,与CCl4处理的动物相比都有显著减少[1]。 |
分子量 | 475.41 |
分子式 | C20H25Cl2FN4O2S |
CAS No. | 2125956-82-1 |
Smiles | CC1=C(C2=CC(S(N(C)C)(=O)=O)=CC=C2)C3=NC=CC=C3N1C/C(F)=C/CN.Cl.Cl |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 20 mg/mL DMSO: 45 mg/mL (94.66 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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