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PAR4 antagonist7 (Compound 20f) 是一种具高选择性的PAR4拮抗剂,IC50值为1.72 nM。它能有效抑制由PAR4激动剂引发的血小板聚集。此外,PAR4 antagonist7 表现出优良的代谢稳定性,并在小鼠实验中未观察到出血倾向。
PAR4 antagonist7 (Compound 20f) 是一种具高选择性的PAR4拮抗剂,IC50值为1.72 nM。它能有效抑制由PAR4激动剂引发的血小板聚集。此外,PAR4 antagonist7 表现出优良的代谢稳定性,并在小鼠实验中未观察到出血倾向。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | PAR4 antagonist7 (Compound 20f) is a selective PAR4 antagonist (IC50: 1.72 nM), effective in inhibiting platelet aggregation induced by PAR4 agonists. It exhibits good metabolic stability and has not shown any tendency to cause bleeding in mice. |
体外活性 | PAR4 antagonist 7 具有显著的生物活性,在阻止 WP 血小板聚集方面表现突出,其 IC50 值为 15.32 nM,针对 PAR4-AP (75 μM) 的抑制作用。此外,该化合物也能有效降低由 PAR4-AP (75 μM) 诱导的 PRP 中血小板的水平,具体 IC50 值为 6.39 nM。它还能抑制由 AYPGKF-NH2 (75 μM) 或凝血酶 (0.1 U/mL) 引发的人类 PRP 中的血小板聚集,而对 SFLLRN-NH2 (5 μM)、胶原蛋白 (10 mg/mL)、ADP (10 μM) 或 U46619 (3 μM) 诱导的聚集则无明显影响。在人肝微粒体中,PAR4 antagonist 7 展示了卓越的代谢稳定性,其半衰期达到 249.83 分钟。 |
体内活性 | 该化合物PAR4 antagonist 7(2.5-10 mg/kg,灌胃)在小鼠实验中未观察到出血倾向,显示出其可能具有降低出血风险的潜力。 |
分子量 | 541.55 |
分子式 | C28H20FN5O4S |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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