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Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂,具有抗癌活性,可调节细胞周期和细胞稳态,可用于研究癌症、神经退行性疾病和病毒感染。
Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂,具有抗癌活性,可调节细胞周期和细胞稳态,可用于研究癌症、神经退行性疾病和病毒感染。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 3,799 | 现货 |
产品描述 | Gamitrinib TPP hexafluorophosphate is a mitochondrial-targeted HSP90 inhibitor with anticancer activity, which can regulate cell cycle and cell homeostasis and can be used to study cancer, neurodegenerative diseases and viral infections. |
体外活性 | 通过 MTT 测量的细胞活力。培养的胶质母细胞瘤细胞系(U87; LN229; U251),患者衍生的胶质母细胞瘤细胞(GS620; GS48; AS515)或 SV40 转化的胎儿人类星形胶质细胞。G-TPP 的浓度为15–20μm作用16小时内,患者衍生和培养的胶质母细胞瘤细胞系被杀死,G-TPP 并未杀死正常的胎儿人类星形胶质细胞(FHA)。[1] 通过 WB 分析,将 U87 细胞与 0-10μM G-TPP 孵育16小时。LN229 细胞用或不带有 G-TPP 和细胞质(Cyto)或线粒体提取物(MTE)处理,并在6小时后通过 WB 分析。G-TPP 的“线粒体毒性”活性不涉及促凋亡或抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白的表达变化或将 BAX 募集到线粒体。[1] 通过 WB 分析,G-TPP 治疗导致 HeLa 细胞中的 PINK1 稳定和诱导 PS65-UB 。用 10μM G-TPP 处理稳定表达未标记 Parkin 蛋白的 HeLa 细胞。在未处理的细胞中没有检测到 PINK1 蛋白,但在用 G-TPP 处理后8小时增加 PS65-UB 信号。[1] |
体内活性 | G-TPP(每天20 mg/kg,腹腔注射)处理携带颅内 U87-LUC 胶质母细胞瘤的裸鼠。肿瘤植入后第10天暂停治疗,每周评估肿瘤生长。用 G-TPP 全身性单一疗法,抑制小鼠皮下异种移植肿瘤生长但不会影响原位胶质母细胞瘤的生长。[1] 通过 WB 分析,G-TPP 治疗导致 HeLa 细胞中的 PINK1 稳定和诱导 PS65-UB。用 10μM G-TPP 处理稳定表达未标记 Parkin 蛋白的 HeLa 细胞。在未处理的细胞中没有检测到 PINK1 蛋白,但在用 G-TPP 处理后8小时增加 PS65-UB 信号。[2] |
分子量 | 1036.03 |
分子式 | C52H65F6N3O8P2 |
CAS No. | 1131626-47-5 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (38.61 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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