BX-2819 is an Hsp90 inhibitor that exhibits potent antiproliferative activity with an IC50 of 41 nM . It effectively suppresses the growth of NCI-N87 and HT-29 tumor cells in nude mice[1].

BX-2819 (0.001-10 μM, 16 h) 在 HT-29、OVCAR3、SKBR3 细胞系中通过抑制 ErbB2 蛋白表达并显著促进 Hsp70 表达发挥作用 [1]。

BX-2819（100 mg/kg，腹腔注射（i.p.），每周两次）对NCI-N87和SKOV3肿瘤模型小鼠的ErbB2蛋白表达展现出显著的抑制作用，并在HT-29和NCI-N87肿瘤模型小鼠中明显减缓了肿瘤增长速率与最终肿瘤重量[1]。使用BX-2819（2 mg/kg，静脉注射（i.v.），单剂量）治疗小鼠时，其血清中的半衰期较短（t1/2 = 0.8 h），表现出高清除率（CL = 159 mL/min/kg）及较大的分布体积（Vss = 4.5 L）[1]。