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GPR88agonist 2 (compound 53)为高效、能穿透血脑屏障的GPR88激动剂,其在GPR88 cAMP 功能性实验中的EC50为14 nM。
GPR88agonist 2 (compound 53)为高效、能穿透血脑屏障的GPR88激动剂,其在GPR88 cAMP 功能性实验中的EC50为14 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | GPR88 agonist 2 (compound 53) serves as a potent, brain-penetrant agonist of GPR88, exhibiting an EC50 of 14 µM in the GPR88 cAMP functional assay [1]. |
体外活性 | GPR88激动剂2在WT小鼠纹状体膜中显著提升了[35S] GTPγS的结合活性(EC50: 8.9 μM),然而对于GPR88 KO小鼠纹状体膜则无效果[1]。 |
体内活性 | GPR88激动剂2(20mg/ml,腹腔注射)展现了显著的血浆浓度峰值(Cmax:1670 ng/mL)和良好的代谢稳定性(T1/2:4.66h, CL:21mL/mg/kg),且其脑组织穿透率符合要求(脑浆比:0.34,Cmax:576 ng/mL),显示出有效的药动学性能[1]。 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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