SB-657510

产品编号 T12848Cas号 474960-44-6

别名

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

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SB-657510

产品编号 T12848Cas号 474960-44-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 471	现货
5 mg	¥ 1,170	现货
10 mg	¥ 1,870	现货
25 mg	¥ 3,730	现货
50 mg	¥ 4,930	现货
100 mg	¥ 6,780	现货
500 mg	¥ 13,600	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 738	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	SB-657510 is a urotensin II (UII) receptor (UT) antagonist. The Ki values of UT for human, monkey, cat, rat and mouse were 61, 17, 30, 65 and 56 nM, respectively. SB-657510 plays an anti-inflammatory role by inhibiting UII-induced inflammatory mediators, such as adhesion molecules, in human vascular endothelial cells and upregulation of cytokines and tissue factors. SB 657510 has a therapeutic effect on diabetes-related atherosclerotic disease in diabetic mouse models.
靶点活性	UTII receptor (mouse):56 nM, UTII receptor (human):61 nM, UTII receptor (monkey):17 nM, UTII receptor (cat):30 nM, UTII receptor (rat):65 nM
体外活性	UII诱导的U937和EA.hy926细胞间的粘附增加，被SB-657510显著阻断。SB-657510（1 μM；0.5-8小时）阻止UII在内皮细胞中诱导的组织因子表达。[1] SB-706375（1-10000 nM）抑制10 nM hU-II引起的[Ca2+]i释放（IC50为180 nM）。[2]
体内活性	SB-657510显著抑制了由高脂饮食引起的动脉粥样硬化以及糖尿病相关动脉粥样硬化的进展。[1] 在接受SB-657510处理的糖尿病小鼠（雄性Apoe KO小鼠；剂量为30 mg/kg/day）的主动脉中，磷酸化ERK的水平显著降低。[3]

化学信息

分子量	505.81
分子式	C₁₉H₂₂BrClN₂O₅S
CAS No.	474960-44-6

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 27.0 mg/mL (53.4 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9770 mL	9.8851 mL	19.7703 mL	98.8513 mL
5 mM	0.3954 mL	1.9770 mL	3.9541 mL	19.7703 mL
10 mM	0.1977 mL	0.9885 mL	1.9770 mL	9.8851 mL
20 mM	0.0989 mL	0.4943 mL	0.9885 mL	4.9426 mL
50 mM	0.0395 mL	0.1977 mL	0.3954 mL	1.9770 mL