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MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM,EC50=16 nM。
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MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM,EC50=16 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 946 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,860 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,890 | 现货 | |
200 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,990 | 现货 |
产品描述 | MK-6892 is a selective and full agonist for the high-affinity nicotinic acid receptor GPR109A (Ki: 4 nM; GTPγS EC50: 16 nM). |
靶点活性 | GPR109A:4 nM (Ki), GPR109A:16 nM (EC50) |
体外活性 | MK-6892 在 U2OS β-arrestin2-RrGFP 细胞中激发了 GPR109A 的强效内化。在钙离子动员测定中,MK-6892 显示出 74 nM 的 EC50 值。 |
体内活性 | MK-6892通过口服给予具有相同C57Bl/6遗传背景的WT或烟酸(NA)受体缺失小鼠。口服100 mg/kg MK-6892后15分钟,WT或NA受体缺失小鼠的血液中MK-6892浓度分别为229 μM(约为小鼠NA受体GTPγS实验中测定的体外EC50的950倍,后者为240 nM)和148 μM(约为体外EC50的620倍)。MK-6892在WT小鼠中有效抑制血浆FFA水平,但在NA受体缺失动物中则无此效果,表明MK-6892减少FFA的作用依赖于NA受体[1]。 |
分子量 | 386.4 |
分子式 | C19H22N4O5 |
CAS No. | 917910-45-3 |
Smiles | CC(C)(Cc1nc(no1)-c1ccc(O)cn1)C(=O)NC1=C(CCCC1)C(O)=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (116.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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