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Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是 Nicotinic acid 的亲脂衍生物,是一种酯前药。它能够刺激光损伤的皮肤中的表皮分化,增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。它被开发用于将烟酸输送到皮肤中,以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。
Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是 Nicotinic acid 的亲脂衍生物,是一种酯前药。它能够刺激光损伤的皮肤中的表皮分化,增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。它被开发用于将烟酸输送到皮肤中,以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50 mg | ¥ 148 | 现货 | |
100 mg | ¥ 198 | 现货 | |
200 mg | ¥ 289 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 226 | 现货 |
产品描述 | Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) is an ester prodrug being developed for delivery of nicotinic acid (NIC) into the skin for prevention of actinic keratosis and its progression to skin cancer. |
体外活性 | Myristyl nicotinate是一种正在研发中的酯类前药,用于向皮肤输送烟酸,治疗和预防涉及皮肤屏障受损的状况,如慢性光损伤和特应性皮炎,或用于缓解因治疗如视黄醇或类固醇而导致的皮肤屏障受损[1]。Myristyl nicotinate的配方稳定性至关重要,因为即使少量的自由烟酸也会导致皮肤发红,这种效果虽不有害,但会极大地限制其耐受性[1]。 |
体内活性 | 视黄酸治疗导致角质层厚度减少约25%(与基线相比P = 0.006),而Myristyl nicotinate的使用有效缓解了这一情况(P < 0.005)。治疗还导致经表皮水分丢失(TEWL)速率提高约45%(与基线相比P = 0.001),而Myristyl nicotinate的使用则有效防止了TEWL增加,尤其是先前使用Myristyl nicotinate提供了最强的保护(与安慰剂相比P = 0.056)。Myristyl nicotinate的使用降低了治疗的副作用发生率,先前使用效果最佳。研究期间,受试者表现出统计学上的显著临床改善(与基线相比P < 0.05)。Myristyl nicotinate的使用不仅未干扰任何临床改善参数,而且还改善了太阳穴松弛情况(与安慰剂相比P = 0.01)。对表皮厚度变化、Ki67阳性细胞和loricrin染色强度的分析表明,Myristyl nicotinate要么改善了视黄酸的疗效,要么没有干扰。这些结果表明,Myristyl nicotinate的先前和同时使用能够缓解屏障功能受损并提高视黄酸治疗面部光损伤的耐受性,而不干预疗效[1]。 |
别名 | Tetradecyl nicotinate, 肉豆蔻醇烟酸酯 |
分子量 | 319.48 |
分子式 | C20H33NO2 |
CAS No. | 273203-62-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 15 mg/mL (46.95 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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