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MS 15203是一种选择性 GPR171 激动剂,可增加吗啡的抗伤害感受,可有效减轻慢性疼痛,可减少雄性小鼠的慢性神经性和炎症性疼痛。
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MS 15203是一种选择性 GPR171 激动剂,可增加吗啡的抗伤害感受,可有效减轻慢性疼痛,可减少雄性小鼠的慢性神经性和炎症性疼痛。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 490 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,530 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 913 | 现货 |
产品描述 | MS 15203 is a selective GPR171 agonist that increases morphine antinociception and is effective in reducing chronic pain. It can reduce chronic neuropathic and inflammatory pain in male mice. |
靶点活性 | b-LEN:80 ± 1 nM |
体外活性 | 为了评估 MS 15203 对 GPR171 的选择性,配体针对一组 80 种不同的跨膜和可溶性受体,包括 ~70 种 GPCR 。 MS 15203 具有剂量依赖性,可将放射性标记的 b-LEN 从下丘脑膜上置换出来,其亲和力低于 b-LEN。IC50 = 80 ± 1 (nM)。[1] |
体内活性 | 为了研究长期激活 GPR171 的影响,每隔三天给小鼠腹腔注射一次 MS 15203(2.5 mg/kg),并喂食高脂肪饮食以加剧该化合物的影响。在下丘脑中敲除 GPR171 能显著减少 MS 15203 引起的体重增加,这意味着长期服用 MS 15203 会通过 GPR171 影响体重。[1] |
别名 | MS-0015203, MS0015203 |
分子量 | 249.22 |
分子式 | C12H11NO5 |
CAS No. | 73912-52-4 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (160.50 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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