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GW-1100是选择性的 GPR40 和 FFAR1 拮抗剂,可用于研究糖尿病和代谢疾病。
GW-1100是选择性的 GPR40 和 FFAR1 拮抗剂,可用于研究糖尿病和代谢疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 198 | 现货 |
产品描述 | GW-1100 is a selective GPR40 and FFAR1 antagonist for the study of diabetes and metabolic diseases. |
靶点活性 | FFA1/GPR40:6.9 (pic50) |
体外活性 | GW-1100(1 μM)导致 GW9508 的浓度-反应曲线显著右移(不存在时 pEC50=7.17±0.08,存在 1 μM GW-1100 时 pEC50=6.79±0.09P<0.05;n=3);在 GW-1100 浓度(3 μM 及以上)下,最大反应显著降低,pEC50 反应继续右移 [2];将 CHO-K1/bFFAR1 细胞与 10 μM GW1100 或载体(0.1% DMSO)孵育 15 分钟,然后用载体、油酸、亚油酸或 GW9508 刺激。 GW-1100 显着降低了 300 μM 油酸(AUC(60-150 s),p<0.05)、100 μM 亚油酸(AUC(60-150 s),p<0.05)和 10 μM GW9508(AUC(60 - 150 s),p<0.05)引起的细胞内钙离子增加;GW-1100 剂量依赖性地抑制了 GW9508 和亚油酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高(pIC50:分别为 5.99±0.03 和 5.99±0.06)[3]。 |
体内活性 | 脑室内注射 DHA (50 µg) 和 GW9508 (1.0 µg) ,注射 CFA 后,第 7 天的机械性痛觉过敏和热痛觉过敏明显减少,但第 1 天则无明显减少,脑室内注射 GPR40 拮抗剂 GW-1100 (10 µg) 可抑制这些效应。 [4]。 |
别名 | GW 1100, GW1100 |
分子量 | 520.58 |
分子式 | C27H25FN4O4S |
CAS No. | 306974-70-9 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (57.63 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (Insoluble.) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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