Golexanolone

产品编号 T25458Cas号 2089238-18-4

别名 Golexanolonum|||Golexanolona|||GR-3027

Golexanolone (Golexanolona) 是一种新的 GABA-A 受体调节类固醇拮抗剂，可减少外周炎症和神经炎症，并改善慢性高氨血症大鼠的认知和运动功能，可用于研究肝性脑病。

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产品编号 T25458别名 Golexanolonum, Golexanolona, GR-3027Cas号 2089238-18-4

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生物活性

产品描述	Golexanolone (Golexanolona) is a novel GABA-A receptor-modulating steroid antagonist that reduces peripheral inflammation and neuroinflammation and improves cognitive and motor function in rats with chronic hyperammonemia, and may be used to study hepatic encephalopathy.
体外活性	在没有激动剂（即 GABA，0）的情况下，当Golexanolone(GR3027) 浓度递增（0.03-3 µM，图 2A）时，THDOC 介导的外向电流偏移显著降低，IC50 = 344 nM，Imax -33%。此外，对 GABA 介导的反应的 AUC 和峰值电流振幅的分析表明，这两个参数的下降都是浓度依赖性的（AUC 的 IC50 = 341 nM，Imax -35%；峰值电流振幅的 IC50 = 563 nM，Imax -37%；n = 4-14，95% 置信区间；）数据表明，Golexanolone(GR3027) 对 THDOC 介导的 α5β3γ2L GABAA 通道激活具有显著的抑制作用。[2]
体内活性	在使用50和100mg / kg /天的剂量来评估大鼠口服 Golexanolone(GR3027) 的毒性研究中，100毫克/千克/天时没有观察到毒性。[1]
别名	Golexanolonum, Golexanolona, GR-3027