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Fluralaner

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产品编号 T5330Cas号 864731-61-3
别名 氟雷拉纳, AH252723, A1443

Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。 它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合,IC50值为 455 pM。

Fluralaner
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纯度: 99.90%
产品编号 T5330 别名 氟雷拉纳, AH252723, A1443Cas号 864731-61-3

Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。 它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合,IC50值为 455 pM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 213
现货
5 mg
¥ 468
现货
10 mg
¥ 768
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25 mg
¥ 1,430
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
Fluralaner (A1443) is an isoxazoline ectoparasiticide. It potently and selectively inhibits binding of the GABA receptor channel blocker EBOB to housefly head membranes (IC50: 455 pM).
靶点活性
GABA:455 pM
体外活性
A1443通过抑制特定的伽马-氨基丁酸(GABA)受体通道阻断剂EBOB与苍蝇头膜的结合,表现出455pM的IC(50)值。相比之下,在大鼠脑膜中的IC(50)值>10muM。A1443还能阻断表达MdGBCl或MdGluCl通道的非洲爪蛙卵母细胞中,GABA和谷氨酸诱导的氯离子电流,其IC(50)值分别为5.32和79.9 nM [1]。Fluralaner显著抑制了体外跳蚤繁殖能力,仅在25.0 ng/mL的浓度下,产卵完全停止。虽然未观察到卵杀效果,但fluralaner在极低浓度(6.25 ng/mL)下展现了杀幼效果 [2]。
体内活性
在模拟的跳蚤滋生家庭环境中,对于接受fluralaner治疗的狗,跳蚤控制效果在12周内的每个测量时间点均超过99%。在接受fluralaner治疗的狗中没有观察到不良事件[2]。在以最高预期临床剂量的三倍治疗MDR1(-/-) Collies后,也没有观察到不良事件[3]。
别名氟雷拉纳, AH252723, A1443
化学信息
分子量556.29
分子式C22H17Cl2F6N3O3
CAS No.864731-61-3
SmilesCc1cc(ccc1C(=O)NCC(=O)NCC(F)(F)F)C1=NOC(C1)(c1cc(Cl)cc(Cl)c1)C(F)(F)F
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (179.76 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7976 mL8.9881 mL17.9762 mL89.8812 mL
5 mM0.3595 mL1.7976 mL3.5952 mL17.9762 mL
10 mM0.1798 mL0.8988 mL1.7976 mL8.9881 mL
20 mM0.0899 mL0.4494 mL0.8988 mL4.4941 mL
50 mM0.0360 mL0.1798 mL0.3595 mL1.7976 mL
100 mM0.0180 mL0.0899 mL0.1798 mL0.8988 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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