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L-838417 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓类位点配体,也是 GABAA 受体阳性调节剂。L-838417 是 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂和α1 亚型的拮抗剂,可用于研究焦虑症。
L-838417 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓类位点配体,也是 GABAA 受体阳性调节剂。L-838417 是 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂和α1 亚型的拮抗剂,可用于研究焦虑症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 995 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,240 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,645 | 现货 | |
100 mg | ¥ 14,470 | 现货 |
产品描述 | L-838417 is a GABAA receptor subtype-selective benzodiazepine site-selective ligand and GABAA receptor-positive modulator.L-838417 is a selective partial agonist of the α2, α3, and α5 subtypes and an antagonist of the α1 subtype and is used in the study of anxiety disorders. |
靶点活性 | α1β3γ2:0.79 nM (Ki), α5β3γ2:2.25 nM (Ki), α4β3γ2:267 nM (Ki), α3β3γ2:1.67 nM (Ki), α6β3γ2:2183 nM (Ki), α2β3γ2:0.67 nM (Ki) |
体内活性 | 在不熟悉的环境,成年大鼠:1.0 mg/kg L-838417 剂量下,社交回避转变为社交偏好,增加社交探究。青少年大鼠:2.0 mg/kg L-838417 剂量下,消除社交回避,但不增加社交探究。[2] 在熟悉的环境(反复束缚应激后),0.5 mg/kg L-838417 剂量下,逆转应激引起的焦虑效应,无论年龄。≥1.0 mg/kg L-838417 剂量下,减少社交探究,可能与运动功能抑制有关。[2] |
别名 | L838417, L 838417 |
分子量 | 399.4 |
分子式 | C19H19F2N7O |
CAS No. | 286456-42-6 |
Smiles | FC=1C=CC(F)=C(C1)C2=NN=C3C=C(C(=NN32)OCC4=NC=NN4C)C(C)(C)C |
密度 | 1.40 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL(50.07 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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