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AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无影响。
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AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无影响。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 218 | 现货 | |
5 mg | ¥ 495 | 现货 | |
10 mg | ¥ 828 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 547 | 现货 |
产品描述 | AG 1295, a selective inhibitor of platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) tyrosine-kinase, effectively halts PDGFR autophosphorylation without impacting the autophosphorylation of the EGF receptor[1][2][3][4]. |
体外活性 | AG1295 (10 μM, 100 μM) 在体外显著抑制了PDGF-AA或PDGF-BB刺激的兔结膜成纤维细胞生长[2]。此外,对于膜自磷酸化实验和Swiss 3T3细胞,AG1295分别以IC50值0.3-0.5 μM和0.5-1 μM抑制了PDGFR自磷酸化[1]。 |
体内活性 | AG-1295通过抑制PDGFR-beta触发的酪氨酸磷酸化[3],减少主动脉同种异体移植血管病变中的新生内膜形成。AG1295 (12 mg/kg;i.p.;每日;持续14或21天) 显著减少间质纤维化,这一点通过较小的Sirius-Red染色区域、减少的巨噬细胞数量以及ED-A+纤维连接蛋白沉积得到验证。此外,通过α-平滑肌肌动蛋白阳性细胞的数量也得到确认[4]。 |
分子量 | 234.3 |
分子式 | C16H14N2 |
CAS No. | 71897-07-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (256.08 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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