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Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。
Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,950 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 168 | 现货 |
产品描述 | Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) is a selective inhibitor of c-Abl, PDGFRβ and c-Kit, effectively overcomes drug resistance of certain KIT mutants. |
体外活性 | 在体内研究一致表明,与imatinib或sunitinib相比,flumatinib对带有Y823D次级突变的32D细胞具有更高的有效性。通过对flumatinib与KIT激酶结构域的分子模拟,揭示了flumatinib克服由激活环突变引起的药物抗性的特殊机制。这些发现表明,由于激活环的次级突变,flumatinib可能是一种针对对imatinib和sunitinib均耐药的GISTs的有前景的治疗剂[1]。 |
别名 | 甲磺酸氟马替尼/氟马替尼, 甲磺酸氟马替尼, HHGV678 mesylate |
分子量 | 658.69 |
分子式 | C30H33F3N8O4S |
CAS No. | 895519-91-2 |
Smiles | CS(O)(=O)=O.CN1CCN(Cc2ccc(cc2C(F)(F)F)C(=O)Nc2cnc(C)c(Nc3nccc(n3)-c3cccnc3)c2)CC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 50 mg/mL (75.91 mM) DMSO: 70 mg/mL (106.27 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
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