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U-104 (NSC-213841) 是 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,其 Ki 分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。小鼠模型中,它能够表现出明显的抑制肿瘤生长的作用。
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U-104 (NSC-213841) 是 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,其 Ki 分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。小鼠模型中,它能够表现出明显的抑制肿瘤生长的作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 283 | 现货 | |
10 mg | ¥ 429 | 现货 | |
25 mg | ¥ 783 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
500 mg | ¥ 6,320 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 435 | 现货 |
产品描述 | U-104 (NSC-213841) is an effective carbonic anhydrase (CA) inhibitor for CA IX( Ki=45.1 nM) and CA XII(Ki=4.5 nM). |
靶点活性 | CA XII:4.5 nM(Ki), CA IX:45.1 nM(Ki) |
体外活性 | 在转移性MDA-MB-231LM2-4Luc +细胞中,U-104(<50 μM)以剂量依赖性方式显着降低细胞迁移。 |
体内活性 | 在4T1实验用转移小鼠模型中,U-104(19 mg/kg)可抑制转移形成.植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的小鼠中, U-104(38 mg/kg)抑制原代肿瘤的生长并减少癌症干细胞数量.植入4T1细胞的Balb/c小鼠中,口服给药U-104(5 mg/mL)减缓了肿瘤生长速度. |
激酶实验 | Kinase assay: Calu-6 cells are cultured in MEM containing 10% fetal bovine serum and 1% penicillin/streptomycin and plated 1 day before the start of the experiment at 1 × 104 cells per well in a 384-well plate. Proteasome activity is assessed by monitoring hydrolysis of the chymotrypsin-like substrate Suc-LLVY-aminoluciferin in the presence of luciferase using the Proteasome-Glo assay reagents according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using a LEADseeker instrument. |
别名 | NSC-213841, MST-104 |
分子量 | 309.32 |
分子式 | C13H12FN3O3S |
CAS No. | 178606-66-1 |
Smiles | NS(=O)(=O)c1ccc(NC(=O)Nc2ccc(F)cc2)cc1 |
密度 | 1.523 g/cm3 at 20℃ |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (129.32 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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