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FL442作为一种Androgen Receptor(AR) 调节剂,在AR依赖性前列腺癌细胞中展现出显著的抑制活性,其效率与Bicalutamide和Enzalutamide这类传统抗雄激素药物相似。此外,FL442针对于对Enzalutamide显示较强耐药性的AR突变体F876L也保持了抗雄激素活性。在小鼠模型中,FL442的药代动力学特征表明该化合物具有较长的半衰期(8小时)、针对前列腺组织的良好定向性及优异的代谢稳定性,且在低血浆浓度(30 ng/mL)下依然能有效抑制LNCaP肿瘤生长。
FL442作为一种Androgen Receptor(AR) 调节剂,在AR依赖性前列腺癌细胞中展现出显著的抑制活性,其效率与Bicalutamide和Enzalutamide这类传统抗雄激素药物相似。此外,FL442针对于对Enzalutamide显示较强耐药性的AR突变体F876L也保持了抗雄激素活性。在小鼠模型中,FL442的药代动力学特征表明该化合物具有较长的半衰期(8小时)、针对前列腺组织的良好定向性及优异的代谢稳定性,且在低血浆浓度(30 ng/mL)下依然能有效抑制LNCaP肿瘤生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | FL442 is an Androgen Receptor (AR) modulator. This compound exhibits potent inhibitory effects in AR-dependent prostate cancer cells, showing similar suppression efficiency to the traditional antiandrogen drugs Bicalutamide and Enzalutamide. It also maintains antiandrogen activity against the Enzalutamide-resistant AR mutant F876L. The pharmacokinetic properties of FL442 in mice reveal a longer half-life (8 hours), excellent targeting (prostate tissue), and metabolic stability. Additionally, it is effective at inhibiting LNCaP tumor growth at low plasma concentrations (30 ng/mL). |
分子量 | 294.27 |
分子式 | C15H13F3N2O |
CAS No. | 1431166-12-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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