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GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 592 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,420 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,420 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,480 | 现货 |
产品描述 | GLPG0492 is a novel selective androgen receptor modulator. After oral dosing, it showed anabolic activity on muscle, strongly dissociated from the androgenic activity on the prostate. |
体外活性 | GLPG0492是一种新型非甾体选择性雄激素受体调节剂,目前正处于肌肉骨骼疾病如肌肉萎缩症和恶病质的开发阶段。研究发现GLPG0492的效用与TP相当,在减少肌肉流失的同时避免了对生殖组织的影响。GLPG0492治疗可以部分预防因不动所致的肌肉萎缩,并呈剂量依赖性趋势促进肌纤维肥大。雄激素受体调节剂GLPG0492具有非常良好的药动学特性,包括大鼠的生物可利用度(F > 50%),目前正在I期临床试验评估中[1]。在DMD患者中使用的6分钟步行测试替代项中,GLPG0492保持了跑步性能,在急性耗竭测试中表现出优势。而对照组或比较化合物治疗的动物显示出显著的疲劳增加(30-50%)[2]。此外,对胫骨肌样本进行的基因表达研究显示,GLPG0492和TP都通过负向干预控制肌肉质量稳态的主要信号通路,从而减缓肌肉流失[3]。 |
分子量 | 389.33 |
分子式 | C19H14F3N3O3 |
CAS No. | 1215085-92-9 |
Smiles | CN1C(=O)N(C(=O)[C@@]1(CO)c1ccccc1)c1ccc(C#N)c(c1)C(F)(F)F |
密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (115.6 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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