GLPG0492

产品编号 T11410LCas号 1215085-92-9

别名

GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。

GLPG0492

产品编号 T11410LCas号 1215085-92-9

GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 592	现货
5 mg	¥ 1,420	现货
10 mg	¥ 1,980	现货
25 mg	¥ 3,280	现货
50 mg	¥ 4,420	现货
100 mg	¥ 5,970	现货
200 mg	¥ 7,880	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,480	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述

GLPG0492 is a novel selective androgen receptor modulator. After oral dosing, it showed anabolic activity on muscle, strongly dissociated from the androgenic activity on the prostate.

体外活性

GLPG0492是一种新型非甾体选择性雄激素受体调节剂，目前正处于肌肉骨骼疾病如肌肉萎缩症和恶病质的开发阶段。研究发现GLPG0492的效用与TP相当，在减少肌肉流失的同时避免了对生殖组织的影响。GLPG0492治疗可以部分预防因不动所致的肌肉萎缩，并呈剂量依赖性趋势促进肌纤维肥大。雄激素受体调节剂GLPG0492具有非常良好的药动学特性，包括大鼠的生物可利用度（F > 50%），目前正在I期临床试验评估中[1]。在DMD患者中使用的6分钟步行测试替代项中，GLPG0492保持了跑步性能，在急性耗竭测试中表现出优势。而对照组或比较化合物治疗的动物显示出显著的疲劳增加（30-50%）[2]。此外，对胫骨肌样本进行的基因表达研究显示，GLPG0492和TP都通过负向干预控制肌肉质量稳态的主要信号通路，从而减缓肌肉流失[3]。

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

分子量	389.33
分子式	C₁₉H₁₄F₃N₃O₃
CAS No.	1215085-92-9

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (115.6 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.5685 mL	12.8426 mL	25.6852 mL	128.4258 mL
5 mM	0.5137 mL	2.5685 mL	5.1370 mL	25.6852 mL
10 mM	0.2569 mL	1.2843 mL	2.5685 mL	12.8426 mL
20 mM	0.1284 mL	0.6421 mL	1.2843 mL	6.4213 mL
50 mM	0.0514 mL	0.2569 mL	0.5137 mL	2.5685 mL
100 mM	0.0257 mL	0.1284 mL	0.2569 mL	1.2843 mL