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Valrubicin

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产品编号 T7604Cas号 56124-62-0
别名 戊柔比星, Valstar, AD-32

Valrubicin (AD-32) 是一种具有抗炎和抗肿瘤作用的化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50值分别为 0.85 和 1.25 μM。

Valrubicin
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Valrubicin

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纯度: 98.63%
产品编号 T7604 别名 戊柔比星, Valstar, AD-32Cas号 56124-62-0

Valrubicin (AD-32) 是一种具有抗炎和抗肿瘤作用的化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50值分别为 0.85 和 1.25 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 378
现货
2 mg
¥ 549
现货
5 mg
¥ 892
现货
10 mg
¥ 1,450
现货
25 mg
¥ 2,570
现货
50 mg
¥ 3,890
现货
100 mg
¥ 5,390
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,450
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Valrubicin (AD-32) (AD 32) inhibits TPA- and PDBu-induced PKC activation (IC50s: 0.85 and 1.25 μM) and has antitumor and anti-inflammatory activity.
靶点活性
PKC (PDBu-induced):1.25 μM, PKC (TPA-activated):0.85 μM
体外活性
Valrubicin抑制了[3H]PDBu与PKC的结合。因此,Valrubicin与肿瘤促进剂竞争PKC结合位点,阻止后者与磷脂相互作用及与PKC结合[1]。Valrubicin对鳞状细胞癌(SCC)细胞系集落形成显示出细胞毒性活性,其IC50s和IC90s分别为UMSCC5细胞8.24 μM和14.81 μM,UMSCC5/CDDP细胞15.90 μM和29.84 μM,以及UMSCC10b细胞10.50 μM和19.00 μM [2]。
体内活性
Valrubicin(3、6或9 mg)通过在仓鼠体内肿瘤注射,在第三周显著减缓肿瘤生长。配合最小细胞毒性辐射(150、250或350 cGy)的Valrubicin(6 mg)在仓鼠体内显著缩小肿瘤体积[2]。Valrubicin(0.1 μg/μL)在挑战TPA的活组织切片中,显著减少24小时内渗透的中性粒细胞数量,并缓解小鼠的慢性炎症。Valrubicin还减少急性模型中炎症细胞因子的表达水平[3]。
细胞实验
UMSCC5 cells exposed to Valrubicin (2 μM for 3 h), a single dose of radiation (400 cGy), or the combined treatment are cultured for a further 12, 24, or 48 hours. At these times, the cells are collected by trypsinization (0.25%), washed in PBS, and fixed at 5 × 10^6 cells/mL with 95% ethanol. Cells are incubated with ribonuclease (50 μg; 70-90 Kunitz units/mg for 30 min), and the resulting pellet resuspended in and incubated with propidium iodide (0.05 mg/mL for 10 min). The DNA content of the samples is determined by flow cytometry according to standard technique [2].
动物实验
Hamsters with cheek pouch tumors of 100 mm2 are randomly assigned to one of five treatment groups. Momentarily anesthetized animals each receives once a week × 3 injections (27 g × 0.5-inch needle: 0.1 mL administered slowly to the base of the lesion) of Valrubicin (3, 6, or 9 mg) or drug vehicle (Cremophor: alcohol;1:1 by volume; NaCl diluent 12). A further group of animals receives anesthesia but no direct tumor treatment (control). Individual tumor sizes are measured with calipers at weekly intervals for 4 weeks, at which time the animals are sacrificed [2].
别名戊柔比星, Valstar, AD-32
化学信息
分子量723.64
分子式C34H36F3NO13
CAS No.56124-62-0
SmilesCCCCC(=O)OCC(=O)[C@@]1(O)C[C@H](O[C@H]2C[C@H](NC(=O)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@H](C)O2)c2c(O)c3C(=O)c4c(OC)cccc4C(=O)c3c(O)c2C1
密度1.3473 g/cm3 (Estimated)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (172.74 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3819 mL6.9095 mL13.8190 mL69.0951 mL
5 mM0.2764 mL1.3819 mL2.7638 mL13.8190 mL
10 mM0.1382 mL0.6910 mL1.3819 mL6.9095 mL
20 mM0.0691 mL0.3455 mL0.6910 mL3.4548 mL
50 mM0.0276 mL0.1382 mL0.2764 mL1.3819 mL
100 mM0.0138 mL0.0691 mL0.1382 mL0.6910 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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