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CMPD101
很棒产品编号 T14989Cas号 865608-11-3
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。
CMPD101
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产品编号 T14989Cas号 865608-11-3
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 487 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,310 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,120 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,630 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,250 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,360 | 现货 |
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与"CMPD101"相关的抑制剂
R59949
客户已引用
R-59949, R 59949
T26019120166-69-0
R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂，IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。
- ¥ 328
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客户已引用 Staurosporine
客户已引用
星形孢菌素, 星孢菌素, CGP 41251, Antibiotic AM-2282, AM-2282
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
- ¥ 452
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客户已引用 Y-27632 dihydrochloride 客户已引用
反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐, Y-27632 2HCl
T1725129830-38-2
Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
- ¥ 248
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客户已引用 ROCK-IN-5
T67748692870-25-0In house
ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。
- ¥ 111
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α-Vitamin E 客户已引用
天然维生素E, Vitamin E, D-α-Tocopherol, Alpha-Tocopherol, 5,7,8-Trimethyltocol, (+)-alpha-Tocopherol
T164859-02-9
α-Vitamin E (Dexrabeprazole Sodium) 是一种天然存在的维生素 E，也是抗氧化剂。
- ¥ 150
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客户已引用 Mitoxantrone dihydrochloride
盐酸米托蒽醌, 米托蒽醌二盐酸盐, NSC-301739, mitozantrone dihydrochloride, Mitoxantrone hydrochloride, Mitoxantrone 2HCl
T015870476-82-3
Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。
- ¥ 293
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Darovasertib
LXS196
T56001874276-76-2
Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂，有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。
- ¥ 372
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Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
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客户已引用 Thiazovivin 客户已引用
T21551226056-71-8
Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂，能提高 iPSC 的生成效率，对人胚胎干细胞具有保护作用。
- ¥ 332
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | CMPD101 is a membrane-permeable small-molecule inhibitor of GRK2/3 (IC50: 18 nM and 5.4 nM). Which can be used for the study of heart failure. CMPD101 exhibits less selectively against GRK1, GRK5, ROCK-2 and PKCα with IC50s of 3.1 μM , 2.3 μM, 1.4 μM and 8.1 μM, respectively. |
| 靶点活性 | GRK3:5.4 nM, GRK2:18 nM, ROCK2:1.4 μM, PKCα:8.1 μM |
| 体外活性 | CMPD101（100 μM；预处理20分钟）抑制β2AR的内吸作用，显著减少异丙肾上腺素诱导的包裹素衣泡形成，并使β2AR-GFP融合蛋白保持在HEK-B2细胞系的质膜上[1]。CMPD101（3-30 μM；预处理30分钟）对DAMGO诱导的ERK1/2和Elk-1磷酸化增加无影响，在30 μM时，此化合物在表达HA-MOPrs的HEK 293细胞中导致ERK1/2磷酸化的轻微增加。CMPD101（3-30 μM；预处理30分钟）促进了Ser375的强烈磷酸化，这种作用通过用3 μM CMPD101预处理细胞30分钟可被部分抑制，并且通过用30 μM CMPD101预处理完全阻断。CMPD101 抑制了MOPr在Thr370、Thr376和Thr379残基上的磷酸化[2]。 |
| 分子量 | 466.46 |
| 分子式 | C24H21F3N6O |
| CAS No. | 865608-11-3 |
| Smiles | Cn1c(CNc2cccc(c2)C(=O)NCc2ccccc2C(F)(F)F)nnc1-c1ccncc1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (535.95 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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