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YM-53601
很棒产品编号 T26345Cas号 182959-33-7
别名 YM53601, YM 53601
YM-53601 是一种高效性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂，可抑制啮齿动物的脂肪生成生物合成和脂质分泌。YM-53601 是一种降胆固醇剂，抑制法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 。YM-53601 具有潜在的抗病毒活性，在体内增强阿霉素介导的 HCC 生长停滞和细胞死亡。
YM-53601
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产品编号 T26345 别名 YM53601, YM 53601Cas号 182959-33-7
YM-53601 是一种高效性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂，可抑制啮齿动物的脂肪生成生物合成和脂质分泌。YM-53601 是一种降胆固醇剂，抑制法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 。YM-53601 具有潜在的抗病毒活性，在体内增强阿霉素介导的 HCC 生长停滞和细胞死亡。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,560 | 现货 |
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与"YM-53601"相关的抑制剂
R59949
客户已引用
R-59949, R 59949
T26019120166-69-0
R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂，IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。
- ¥ 328
规格
数量
客户已引用 Myricitrin 客户已引用
杨梅苷, Myricitrine, Myricetrin
T275717912-87-7
Myricitrin (Myricitrine) 是从杨梅根皮中分离出来的类黄酮化合物，具有镇痛作用。它是主要的抗氧化剂。
- ¥ 112
规格
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客户已引用 Midostaurin
米哚妥林, 苯甲酰基十字孢碱, PKC412, N-Benzoylstaurosporine, CGP41231, CGP 41251
T3211120685-11-2
Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。
- ¥ 627
规格
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Staurosporine 客户已引用
星形孢菌素, 星孢菌素, CGP 41251, Antibiotic AM-2282, AM-2282
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
- ¥ 452
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客户已引用 Daphnetin
瑞香素, Daphnetol, 7,8-Dihydroxycoumarin
T2851486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
- ¥ 197
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α-Vitamin E 客户已引用
天然维生素E, Vitamin E, D-α-Tocopherol, Alpha-Tocopherol, 5,7,8-Trimethyltocol, (+)-alpha-Tocopherol
T164859-02-9
α-Vitamin E (Dexrabeprazole Sodium) 是一种天然存在的维生素 E，也是抗氧化剂。
- ¥ 150
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客户已引用 Mitoxantrone dihydrochloride
盐酸米托蒽醌, 米托蒽醌二盐酸盐, NSC-301739, mitozantrone dihydrochloride, Mitoxantrone hydrochloride, Mitoxantrone 2HCl
T015870476-82-3
Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。
- ¥ 293
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N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
T1214815917-65-4
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内主要的三苯氧胺代谢物。它是蛋白激酶 C 抑制剂，也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，可限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
- ¥ 223
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Darovasertib
LXS196
T56001874276-76-2
Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂，有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。
- ¥ 372
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数量
Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
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客户已引用 Fasudil 客户已引用
法舒地尔, HA-1077, AT877
T1606103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
- ¥ 198
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | YM-53601 is a potent squalene synthase (SQS) inhibitor that inhibits adipogenic biosynthesis and lipid secretion in rodents.YM-53601 is a cholesterol-lowering agent that inhibits farnesyl diphosphate farnesyltransferase 1 (FDFT1).YM-53601 exhibits potential antiviral activity and enhances adriamycin-mediated HCC arrest and cell death in vivo. MJN228 is a lipid-based enzyme. |
| 靶点活性 | HepG2 cells (guinea pig liver microsomes):46 nM, HepG2 cells (human liver microsomes):79 nM, Squalene synthase (hamster liver):170 nM, HepG2 cells (rhesus monkey liver microsomes):45 nM, HepG2 cells (rat liver microsomes):90 nM, HepG2 cells (hamster liver microsomes):170 nM |
| 体外活性 | YM-53601 对多种动物及人源细胞系的角鲨烯合酶活性具有抑制作用，其在大鼠、仓鼠、豚鼠、恒河猴和人源 HepG2 细胞的肝微粒体中的 IC50 分别为 90、170、46、45 和 79 nM。 [1] YM-53601 能够抑制仓鼠肝脏中角鲨烯合酶将 [3H] 法尼基二磷酸转化为 [3H] 角鲨烯，IC50 为 170 nM。 [2] 在 H35 细胞中，1 μM M-53601 能增强对毒胡萝卜素、洛尼达明 (lonidamine) 和阿霉素的敏感性，并能降低 H35 和 HepG2 细胞中的线粒体胆固醇水平 。[4] |
| 体内活性 | YM-53601 以 32 mg/kg 的 ED50 抑制大鼠体内胆固醇的生物合成 。[1] 此外，在仓鼠模型中，经口服给药 50 mg/kg/天，连续 5 天，YM-53601 将血浆非高密度脂蛋白胆固醇水平降低了约 70% 。[2] YM-53601 还可增强多柔比星介导的肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖抑制及体内细胞死亡 。[4] |
| 别名 | YM53601, YM 53601 |
| 分子量 | 372.86 |
| 分子式 | C21H22ClFN2O |
| CAS No. | 182959-33-7 |
| Smiles | O(C/C(/F)=C\1/C2CCN(C1)CC2)C=3C=C4C(C=5C(N4)=CC=CC5)=CC3.Cl |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (214.56 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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